Глюкофаж — фармакология и применение препарата

Глюкофаж – оригинальный французский противодиабетический препарат на основе метформина гидрохлорида. Прежде чем медикамент появился на фармацевтическом рынке, лет 10 его разрабатывала и исследовала французская компания Мерк Санте. Оригинальный Глюкофаж не случайно немного дороже дженериков, которые выпускают фирмы, купившие патент.

Глюкофаж лучший, потому что изучался именно в том составе, в котором его продают, включая оболочку, вспомогательные вещества. Торговые марки, выпускающие дженерики, используют другие наполнители и всевозможные комбинации, не углубляясь в исследование их эффективности, поэтому и результат может быть непредсказуемый.

Состав и лекарственная форма

Активный компонент медикамента – метформина гидрохлорид (metformin hydrochloride). В зависимости от дозировки одна таблетка препарата может содержать 500, 850 или 1000 мг этого вещества. Кроме базового ингредиента, у препарата Глюкофаж в составе есть и наполнители (повидон К 30, стеарат магния). Оболочка изготовлена из гипромеллозы и макрогола.

Круглые (по 1000 мг – овальные) выпуклые таблетки защищены оболочкой. Кроме разделительной насечки, есть и гравировка дозы. Расфасованы они в ячейках блистера по 15-20 штук. В картонной упаковке может быть от 2-х до 4-х таких пластин.

Отпускают лекарство по рецепту. На Глюкофаж цена зависит от дозировки, региона, вида торговой сети. В любом случае, она вполне доступная: к примеру, средняя стоимость 30 таблеток по 500 мг – от 100 до 130 руб. Выпускают оригинальный препарат и с пролонгированными возможностями – Глюкофаж Лонг.

Срок годности лекарства зависит от дозы: для блистеров по 500 или 850 мг – 5 лет, по 1000 мг – 3 года. Хранят препарат в оригинальной упаковке, специальных условий для Глюкофажа инструкция по применению не оговаривает.

Фармакология

Таблетированное гипогликемическое лекарство относится к группе биагунидов и является единственным ее представителем. Метформин, основной компонент Глюкофажа, угнетает абсорбцию глюкозы в ЖКТ и выработку ее в печени. Кроме этого, препарат ускоряет утилизацию углеводов. От альтернативных противодиабетических лекарств других классов Глюкофаж выгодно отличается тем, что гликемию вызвать он не может, так как механизм его действия не предусматривает стимуляцию синтеза эндогенного инсулина.

Метформин работает в трех направлениях:

• Снижает продукцию глюкозы в печени, угнетая глюконеогенез и гликогенолиз;
• Улучшает чувствительность клеточных рецепторов к гормону, обеспечивая полноценную переработку углеводов;
• Блокирует всасывание сахаров в стенках кишечника.

Независимо от гликемических показателей Глюкофаж активно влияет на липидный обмен. Эту особенность подтвердили продолжительные клинические эксперименты с терапевтической дозой: препарат снижал концентрацию общего холестерола, триглицерола и НПЛП. Вес тела диабетиков и здоровых участников исследования при этом был стабильным или постепенно снижался.

Фармакокинетика

При попадании в ЖКТ метформин всасывается активно, при одновременном поступлении продуктов питания темпы абсорбции препарата замедляются. Максимум накопления лекарства в сыворотке крови наблюдается через 2 с половиной часа.

Абсолютная биодоступность варьируется в пределах 50-60%. Исследования проводились с участием здоровых добровольцев, употреблявших Глюкофаж в дозе 500-850 мг.

С белками плазмы бигуанид связывается слабо, он вступает в контакт с эритроцитами. Объем распредения находится в пределах 63-276 л.

Метаболитов метформина в организме не обнаружено, элиминируется он в основном почками, некоторая часть (до 30%) выходит через кишечник. Время полувыведения – в среднем 6 с половиной часов. При дисфункции почек клиренс метформина снижается пропорционально показателям, характеризующим снижение клиренса креатинина (КК).

Глюкофаж – показания к применению

Препарат назначают диабетикам со вторым типом заболевания, если модификация образа жизни не обеспечила 100%-го контроля гликемии. Для пациентов с ожирением Глюкофаж более эффективен, чем другие противодиабетические средства. Его применяют:

• Для монотерапии или в комплексе с сахароснижающими медикаментами других фармакологических групп или паралельно с инсулином;
• В качестве стартового лекарства или в комбинированных вариантах с инсулином при контроле СД 2-го типа у детей;
• При купировании метаболического синдрома;
• Для профилактики старения организма (после 45 лет).

Глюкофаж применяют и при поликистозе яичников. Старение организма во многом обусловлено повышением концентрации глюкозы в плазме: засахаренные белки, трещины в сосудах, заполняемые жировыми бляшками, морщины на коже. Каждая непереработанная молекула глюкозы трансформируется в две жировые молекулы.

Нормализуя гликемические показатели, можно предупредить атеросклероз, нормализовать кровяное давление, ведь незасахаренные белки живут дольше. Для профилактики старения Глюкофаж применяют в дозе 250 мг/сут. Иногда Глюкофаж используют в бодибилдинге или просто для коррекции веса.

Глюкофаж – препарат универсальный: его назначают терапевты и эндокринологи, кардиологи и онкологи, гинекологи и педиатры.

Противопоказания и ограничения

Глюкофаж – самый надежный из противодиабетических препаратов, так как его эффективность и безопасность проверена многолетней клинической практикой и многочисленными научными исследованиями. Но, как у любого лекарства, есть у него свои противопоказания и временные ограничения:

• Период беременности и лактации (рекомендован переход на инсулин);
• За два дня до серьезных операций и на два дня после них метформин заменяют инсулином;
• При рентгеноконтрасных обследованиях с применением маркеров на основе йода – аналогичные ограничения;
• При лечении травм и обширных ожогов также рекомендован временный переход на инсулин;
• Дисфункции печени;
• Почечная недостаточность (КК выше 0,132 и 0,123 для мужчин и женщин соответственно);
• Состояния, угрожающие жизни и провоцирующие развитие лактацидоза;
• Малолетним (до 10 лет) детям – нет подтверждения безопасности и эффективности;
• Гипокалорийное питание (меньше 1000 ккал/сут.) – опасно развитием метаболического кетоацидоза из-за закисания организма.

Самое опасное (к счастью, не очень распространенное) осложнение при лечении метформином – лактатацидоз. Его развитию способствуют следующие факторы:

• Почечные патологии, не позволяющие полностью выводить отходы естесственым способом;
• Алкоголизм и острое отравление спиртными напитками;
• Заболевания, затрудняющие тканевое дыхание (сердечные патологии, инфаркт, инфекционные болезни дыхательной системы);
• Диабетический кетоацидоз;
• Острые инфекции, провоцирующие обезвоживание, связанное с диареей, рвотой, лихорадкой.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

Сочетания, не рекомендуемые для применения

При лечении Глюкофажем алкоголь категорически запрещен во всех видах.

Алкогольное отравление опасно повышенным риском развития лактатацидоза, особенно при дисфункциях печени, голодании, неполноценном питании. Не показаны также лекарства на основе спирта.

Внутривенное введение контрастных препаратов на основе йода, которые используют при рентгеновских исследованиях, может вызывать проблемы с почками, а, следовательно, и накопление метформина, провоцирующего возникновение лактатоцидоза. Глюкофаж заменяют инсулином на 48 часов до обследования и на 48 часов после. Если СКФ> 60 мл / мин / 1,73 кв. м, требуется дополнительное обследование состояния почек.

Комплексы, требующие осторожного использования

Некоторые медикаменты (симпатомиметики, ГКС) способны спровоцировать гипергликемию. В начале курса необходима коррекция дозы Глюкофажа и постоянный мониторинг гликемии.

Диуретики (в частности, петлевые) создают дополнительную нагрузку на почки, а, следовательно, провоцируют лактатоцидоз.

Дополнительные рекомендации

Лактатоцидоз – достаточно редкое, но очень опасное состояние с высоким уровнем смертности, особенно при несвоевременной госпитализации. Провоцирует его развитие избыток метформина в организме, обусловленный нарушениями работоспособности почек.

Лактатацидоз вызывают и другие причины: недостаточно контролируемцый СД 2-го типа, злоупотребление спиртными напитками, кетоз, печеночные патологии и гипоксия тканей.

Распознать состояние можно по тяжелой астении, одышке, гипотермии, расстройствах ЖКТ, боли в эпигастрии, мышечных спазмах. Если раньше Глюкофаж серьезных побочных действий не вызывал, обо всех изменениях надо срочно сообщить эндокринологу. До выяснения причин метформин отменяют и возобновляют только после обследования почек. Лактатацидоз опасен коматозным состоянием с высокой вероятностью смертности, поэтому госпитализация пострадавшего при первых подозрениях обязательна. При составлении схемы лечения врач должени проинформировать диабетика о возможных осложнениях и симптомах лактатацидоза.

Курс лечения метформином для диабетика продолжительный, поэтому состояния почек надо оценивать регулярно: при здоровых почках – 1р./год, при КК с пограничными для нормы показателями и в зрелом возрасте – 2-4 р./год. Если КК ниже 45 мл/мин., глюкофаж отменяют. У пожилых диабетиков снижение работоспособности почек часто происходит бессимптомно. Гипотензивные препараты, обезвоживание, диуретики, НПВП также влияют на их состояние. Перед назначением Глюкофажа в таких случаях надо пройти обследование.

В целом метформин благоприятно сказывается на состоянии сосудов, в том числде и сердца. Канадская диабетическая ассоциация даже рекомендует применять Глюкофаж при сердечных патологиях средней степени тяжести с постоянным мониторингом состояния сердца и почек. Но при острой и нестабильной форме, опасной развитием гипоксии, Глюкофаж противопоказан.

При назначении Глюкофажа детям диагноз (СД 2-го типа) уже должен быть установлен и подтвержден. Однолетние клинические исследования не выявили вредного воздействия Глюкофажа на рост и половое созревание детей. Но в более длительной перспективе результаты лечения не проверялись, поэтому родителям надо внимательно контролировать состояние детей-диабетиков, особенно при употреблении лекарства подростками.

Глюкофаж не способен вызвать гипогликемические состояния при монотерапии, но в комплексном лечении с меглитинидами, лекарствами сульфонилмочевиновой группы и другими противодиабетическими медикаментами с отличным от метформина механизмом воздействия коррекция дозы и постоянный мониторинг гликемии обязательны.

Глюкофаж – серьезный противодиабетический препарат, но помогать ему надо обязательно. Без соблюдения принципов низкоуглеводного питания, ежедневных адекватных физических нагрузок, контроля гликемии, эмоционального состояния, режима сна и отдыха на 100%-ю компенсацию сахаров рассчитывать не приходится.

Глюкофаж и беременность

Независимо от типа (обычного или гестационного), некомпенсированный СД при беременности увеличивает шансы аномального развития плода и перинатальной смертности. Отдельные исследования не зафиксировали отклонений в развитии плода и состоянии здоровья матери, а также влияния на роды и выживаемость новорожденных. И, тем не менее, беременность и лактация находятся в списке противопоказаний, поэтому уже на этапе планирования ребенка надо переходить на инсулин.

Установлено, что метформин проникает в грудное молоко, и хотя у грудничков, по имеющимся данным, этот факт не вызывал отклонений в развитии, но инструкция рекомендует переводить младенцев на искусственное вскармливание или оставлять для кормящей мамы инсулинотерапию. В любом случае потенциальный риск возникновения нежелательных последствий от метформина и отказа от материнского молока для ребенка учитывается.

Влияние метформина на фертильность проверялась на животных. При дозировке 600 мг/сут. (это в 3 раза выше верхнего порога нормы с учетом площади поверхности тела) шансы забеременеть у самок сохранялись на том же уровне.

Влияние на управление механизмами и транспортом

При монотерапии Глюкофажем скорость реакции за рулем или концентрация внимания на опасном производстве не меняется, так как лекарство не провоцирует гипогликемию.

Если Глюкофаж используется в комплексной терапии, особенно с лекарствами сульфонилмочевинового ряда, инсулина, меглитинидов, способными вызывать гипогликемические состояния, при работе на высоте, управлении сложными механизмами и транспортом надо соблюдать осторожность.

Способы применения

Взрослые

При монотерапии или в комплексном лечении с использованием сахаропонижающих медикаментов с отличным от метформина механизмом воздействия стартовая доза не превышает 500-850 мг. Лекарство принимают 2-3р./сут. вместе с едой или после нее. Через две недели оценивают результат и корректируют дозу, ориентируясь на тощаковый и постпрандиальный сахар.

Постепенное титрование дозы позволяет организму легче адаптироваться к новым условиям и снизить риск побочных последствий, особенно со стороны ЖКТ.

При назначении высоких доз можно вместо одной таблетки массой 1000 мг выпивать две по 500 мг. Предельная суточная норма – 3000 мг, ее распределяют на 3 приема.

При переходе на Глюкофаж с альтернативного противодиабетического медикамента при расчете дозировки учитывают предыдущую схему лечения и уровень компенсации гликемии.

Если возможностей Глюкофажа недостаточно для 100%-й компенсации гликемии, возможно комплексное лечение метформином в сочетании с препаратами инсулина. При такой терапии стартовая доза – минимальная (500 мг) или 850 мг, употребление – трехкратное. Норму инсулина коррективуют в соотвествии с показаниями глюкометра, которые надо мониторить постоянно.

Пациентам зрелого возраста Глюкофаж назначают с учетом состояния почек, которое надо проверять регулярно. При умеренной почечной недостаточности (КК 45-59 мл/мин.) и при отсутствии других факторов, провоцирующих лактоацидоз, метформин разначают раз в день в дозе 500-850 мг. При нормальной реакции на препарат дозу можно титровать до 1000 мг/сут., распределяя ее на 2 раза. Каждые 3-6 месяцев оценивают работоспособность почек.

Дети

Диагнозом СД 2-го типа в детском и подростковом возрасте сегодня никого не удивишь: гиподинамия, стрессы, высокоуглеводное питание… Рекорды в этом отношении бьют США и другие развитые страны. Глюкофаж детям прописывают с 10-ти лет. Стартовая доза метформина – до 850 мг/сут. Принимают таблетки однократно, родители обязаны контролировать, чтобы ребенок принимал препарат в одно и то же время и обязательно «заедал» лекарство полноценным обедом или завтраком.

По результатам анализа крови, которые надо отмечать ежедневно в дневнике диабетика, через полмесяца можно корректировать дозу. Увеличивают ее постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий для ЖКТ. Максимальная норма в детском и подростковом возрасте – 2000 мг/сут. с распределением всех таблеток на 2-3 раза.

Варианты передозировки

При одноразовом употреблении Глюкофажа в количестве 85 г гипогликемических симптомов не зафиксировано. В таких случаях развивается лактоацидоз. Существенное превышение дозы Глюкофажа или неудачное сочетание с гипогликемическими средствами опасно риском развития лактоацидоза – серьезного состояния, требующего немедленной госпитализации.

Наиболее эффективный способ выведения лактата – гемодиализ.

Побочные последствия

Глюкофаж, как оригинальный препарат, меньше (по сравнению с дженериками) вызывает нежелательные реакции. Наиболее частые явления – диспепсические расстройства, дискомфорт в эпигастрии, нарушения ритма дефекации. Подобные симптомы, как правило, проходят самостоятельно после адаптации организма к новым условиям. В некоторых случаях требуется отмена препарата.

В соответствии с классификацией ВОЗ, частоту побочных реакций оценивают по такой шкале:

• Очень часто –> 0,1;
• Часто – от 0,01 до 0,1;
• Редко – от 0,001 до 0,01;
• Очень редко – от 0,0001 до 0,001;
• Неизвестно – если статистические данные не позволяют определить частоту событий.

Органы и системы	Нежелательные последствия	Частота случаев
Обменные процессы	лактатацидоз, снижение абсорбции витамина В12 (при долговременнном приеме Глюкофажа)	очень редко часто
ЦНС	изменение вкусовых ощущений	часто
ЖКТ	потеря аппетита, подташнивание, рвотные позывы, расстройство стула, дискомфорт в эпигастрии	часто
Печень и желчные протоки	гепатит, дисфункция печени	очень редко
Кожа	реакции в виде зуда, крапивницы, эритемы	редко

 

Аналоги Глюкофажа

Глюкофаж от производителя Мерк Санте – это оригинальный французский препарат высокого качества. По стоимости его можно отнести к бюджетным лекарствам. Но в некоторых случаях (беременность, серьезные операции, травмы, отсуствие в аптечной сети) и его приходится отменять.

В группе бигуанидов метформин – единственный представитель, но лекарства-дженерики на основе метформина не производит только самая ленивая и недальновидная фармацевтическая фирма. Для Глюкофажа аналогов не один десяток, большинство медиков и диабетиков пользуются:

• Аргентинским Багометом;
• Немецкими Сиофором и Метфогаммой;
• Российскими Форметином, Глиформином, Новоформином,Метформин-Рихтером;
• Сербским Метформином;
• Израильским Метформином Тева.

 

Самые доступные по цене аналоги Глюкофажа китайских и индийских производителей, но и качество у них соответсвующее. Главный базовый компонент, на основе которого подбираются аналоги (метформина гидрохлорид), используют и в комбинированных лекарствах, например, Глибомет, Глюконорм, Галвус Мет, Янумет, Амарил М. Если за лекарство и свое здоровье приходится голосовать собственным рублем, ориентируйтесь на оригинальный Глюкофаж и рейтинг дженериков, но последнее слово в выборе препарата всегда должно быть за лечащим врачом.

Глюкофаж для похудения

Глюкофаж прописывает эндокринолог, так как он повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину. В таком случае гормон активнее переводит глюкозу в ткани для энергетических нужд организма, а не откладывает ее в депо, трансформируя в жир. Таблетки блокируют всасывание излишков глюкозы в кишечнике, нормализуя сахар натощак. Если тощаковый сахар и гликированный гемоглобин в норме, а инсулина в организме избыток, это означает инсулинорезистентность клеток к гормону.

В таком случае прописывают Глюкофаж. Непосредственно на прослойку жира он влияния не оказывает, но, помогая нормализовать гликемию и уровень инсулина, он добивается того, что на гепациты гормон не влияет. Полнеет диабетик не от сахара в крови, а от быстро растущей концентрации инсулина, его и помогает контролировать Глюкофаж.

Есть у него и множество других преимуществ, например, профилактика раковых заболеваний, но для желающих похудеть с Глюкофажем важно запомнить: препарат разрабатывался не для похудения, хотя избыточный вес может уходить, если ваша проблема, спровоцировавшая ожирение, – это инсулинорезистентность, метаболический синдром, сахарный диабет 2-го типа. Если причина избыточного веса – наследственность, надо сдавать генетический тест, если проблема в щитовидной железе или гормонах коры надпочечников, то Глюкофаж тут тоже не помощник.

Глюкофаж – отзывы

О Глюкофаже отзывы худеющих и диабетиков противоречивы. Те, кто рассчитывал одними таблетками без особых усилий все свои проблемы решить, жалуются на слабую эффективность метформина. При серьезном подходе, когда препарат принимают под медицинским контролем, при соблюдении низкоуглеводной диеты и физической активности, результаты положительные.

Глюкофаж – это золотой стандарт, незаменимый на всех этапах управления СД 2-го типа. Кроме того, он на 30% снижает показатели общей смертности, летального исхода от осложнений диабета, предупреждая онкологические и сердечно-сосудистые патологии. Метформин снижает аппетит, эмитируя эффект ограничения калорийности рациона – надежного способа, продлевающего жизнь и диабетикам, и относительно здоровым людям.