Содержание
Сахарный диабет в стране входит в число пяти социально значимых болезней, от которых инвалидизируются и умирают наши соотечественники. Даже по примерным подсчетам в стране от СД каждый год умирают до 230 тыс. диабетиков. Большинству из них управлять своим состоянием без качественных медикаментов невозможно.
Самые популярные и проверенные временем сахароснижающие препараты – из группы биагунидов и производных сульфонилмочевины. Они широко изучены в клинической практике и многочисленных исследованиях, их применяют на всех стадиях СД 2-го типа.
На основе биагунида и препарата сульфонилмочевины и создано комбинированное лекарство Глимекомб (в международном формате – Glimekomb), объединившее в себе возможности метформина и гликлазида, позволяющих эффективно и безопасно контролировать гликемию.
Фармакология Глимекомба
Механизм воздействия базовых препаратов комплекса отличается кардинально, это дает возможность воздействовать на проблему с разных сторон.
Гликлазид
Первый компонент лекарственного средства – это представитель препаратов сульфонилмочевины нового поколения. Сахароснижающие возможности препарата заключаются в усилении выработки эндогенного инсулина β-клетками поджелудочной железы. Благодаря стимуляции мышечной гликогенсинтазы улучшается утилизация глюкозы мышцами, а это значит, что в жир она трансформируется уже не так активно. Нормализует гликемический профиль гликлазид за несколько дней, включая метаболический латентный СД.
Гипергликемия, которая обычно проявляется после приема углеводов, после употребления гликлазида не опасна. С препаратом увеличивается агрегация тромбоцитов, фиблинолитическая и гепариновая активность. Усиливается толерантность к гепарину, обладает лекарство и антиоксидантными свойствами.
Метформин
Механизм работы метформина, второго базового компонента Глимекомба, основан на снижении базального роста уровня сахаров благодаря контролю над высвобождающимся из печени гликогеном. Усиливая чувствительность рецепторов, препарат снижает резистентность клеток к инсулину. Угнетая выработку глюкозы из белков и жиров, он ускоряет ее транспортировку в мышечные ткани для активного потребления.
В кишечнике метформин тормозит всасывание глюкозы через стенки. Улучшается состав крови: сокращается концентрация общего холестерола, триглицерола и ЛПНП («плохого» холестерола), увеличивается уровень ЛПВП («хорошего» холестерола). На β-клетки, отвечающие за выработку собственного инсулина, метформин влияния не оказывает. С этой стороны процесс контролирует гликлазид.
Фармакокинетика препарата
Гликлазид
После попадания в ЖКТ всасывается медикамент быстро: при дозировке 40 мг предельное значение Cmax (2-3 мкг/мл) отмечается в крови спустя 2-6 часов. С ее белками гликлазид связывается на 85-98%. Биотрансформация препарата происходит в печени. Из метаболитов, которые при этом образуются, один оказывает активное влияние на микроциркуляцию.
Период полураспада Т1/2 составляет от 8 до 20 часов. Продукты распада в основном элиминируют почки (до 70%), частично (до 12%) выводит кишечник. Препарат работает в течение суток. У диабетиков зрелого возраста фармакокинетических особенностей переработки Гликлазида не зафиксировано. Выводятся продукты распада естественным путем: 65% — с мочой, 12% — с каловыми массами.
Метформин
В ЖКТ препарат абсорбируется на 48-52%. Тощаковая биодоступность не превышает 60%. Предельная концентрация (1 мкг/мл) в крови наблюдается спустя 1,8 -2,7 ч. Употребление лекарства во время еды уменьшает показатели Cmax на 40% и снижает скорость достижения пика на 35 мин. С белками крови метформин почти не связывается, но накапливается в эритроцитах.
Время полувыведения Т1/2 – 6,2 ч. Элиминируются метаболиты в основном почками и частично (около трети) – с помощью кишечника.
Кому не подходит Глимекомб
Комбинированный препарат не назначают:
- Диабетикам с 1-м типом заболевания;
- При кетоацидозе (диабетическая форма);
- При диабетических прекоме и коме;
- Больным с тяжелыми почечными дисфункциями;
- При гипогликемии;
- Если тяжелые состояния (инфекция, дегидратация, шок) могут спровоцировать дисфункцию почек или печени;
- Когда патологии сопровождаются кислородным голоданием тканей (инфаркт, сердечная или дыхательная недостаточность);
- Беременным и кормящим мамам;
- При параллельном употреблении миконазола;
- В ситуациях, предполагающих временную замену таблеток инсулином (инфекции, операции, серьезные травмы);
- При гипокалорийной (до 1000 ккал/сут.) диете;
- Лицам, злоупотребляющим спиртными напитками, при остром алкогольном отравлении;
- Если в анамнезе – лактацидоз;
- При гиперчувствительности к ингредиентам формулы лекарства.
На двое суток до и на такой же период после отменяют Глимекомб, если пациенту предстоит пройти радиоизотопное или рентгенологическое обследование с использованием контрастных маркеров на основе йода.
Не назначают медикамент диабетикам зрелого (после 60 лет) возраста, если они вынуждены заниматься тяжелым физическим трудом, провоцирующим возникновение лактацидоза.
Побочные последствия
Все синтетические лекарства, даже самые безопасные, грешат нежелательными последствиями. Препараты сульфонилмочевины второго поколения – эритропенией, агранулоцитозом, гемолитической анемией, панцитопенией, аллергическии васкулитом, серьезной печеночной дисфункцией.
Метформин третьего поколения – самый безопасный препарат.
В период адаптации диабетики жалуются только на диспепсические нарушения: расстройство стула, снижение аппетита, изменение вкуса (появление металлического привкуса).
Кроме общих эффектов, у Глимекомба зафиксированы и специфические. Их особенности отражены в таблице.
| Названия органов и систем | Виды нежелательных эффектов |
| Эндокринная система | Гипогликемические состояния (при передозировке и несоблюдении диеты) – головные боли, быстрая утомляемость, неконтролируемый голод, потливость, упадок сил, расстройство координации, учащение сердечных сокращений, неврозы, потеря самоконтроля, обмороки (если состояние прогрессирует). |
| Обменные процессы | В крайних случаях – лактацидоз, проявляющийся болями в мышцах, общей слабостью, исомнией, гипотермией, болями в эпигастрии, падением кровяного давления, брадикардией. |
| ЖКТ | Диспепсические нарушения в виде диареи, тошноты, тяжести в желудке, изменения вкуса, потери аппетита (при употреблении таблеток вместе с едой), иногда – гепатит и холестатическая желтуха, требующие замены лекарства, возможно увеличение активности трансминаз печени. |
| Кровообращение | В редких случаях угнетается система коровообращения, проявляется эффект лейкопенией, анемией, тромбоцитопенией. |
| Аллергии | Кожные реакции проявляются крапивницей, зудом,макуло-папулезными высыпаниями. |
Редко фиксируется ухудшение зрения, требующее коррекции дозы или полной замены Глимекомба синонимами.
Лекарственная форма Глимекомба и состав
Российский производитель АКРИХИН выпускает Глимекомб в виде таблеток плоскоцилиндрической формы белого с желтым оттенком цвета, с разделительной чертой. Возможна мраморная структура.
В каждой таблетке содержится 40 мг гликлазида и 500 мг метформина. Дополняют базовые компоненты наполнителями: сорбитолом, кроскармеллозой натрия, повидоном, магния стеаратом. В каждой пластинке в контурных ячейках расфасовано по 10 таблеток. В картонной коробке может быть несколько блистеров. Возможна расфасовка лекарства и в пластиковых пеналах с завинчивающейся крышкой.
Отпускают медикамент по рецепту. Особых условий для хранения препарат не требует (сухое, недоступное детям и активному ультрафиолету место, комнатная температура). Производитель определяет срок годности Глимекомба до 2-х лет. Просроченное лекарство подлежит утилизации.
Как правильно применять
Для препарата Глимекомб инструкция по применению рекомендует принимать лекарство вместе с едой или сразу после нее. Дозировку подбирает врач с учетом анализов, состояния больного, степени тяжести заболевания, сопутствующих патологий, индивидуальной реакции на медикамент.
Стартовая норма не превосходит одной-трех таблеток в день с постепенным титрованием дозы максимум до 5 таб./сут. до получения оптимального результата. Суточную дозу, как правило, разбивают на 2 приема – в утреннее и вечернее время.
Помощь при передозировке
Присутствие в составе метформина при экспериментах с дозой может привести к лактацидозу, а наличие гликлазида – к гипогликемии.
При появлении признаков лактацидоза (апатии, учащенного дыхания, ухудшения качества сна, болях в мышцах, диспепсических нарушений) препарат отменяют, а больного срочно госпитализируют, так как восстановить пострадавшего можно только в условиях стационара с помощью гемодиализа.
Если гипогликемические состояния нетяжелой формы, достаточно дать пострадавшему глюкозу или обычный сахар. Если он без сознания, препараты (40%-й раствор глюкозы, глюкагона, декстрозы) вводят с помощью инъекций или капельно. Когда пациент приходит в себя, для профилактики рецидивов ему дают продукты с высоким содержанием углеводов.
Особые указания
В первые дни важно систематически контролировать уровень тощакового и постпрандиального (через 2 часа после еды) сахара. Все результаты измерений надо фиксировать в дневнике диабетика.
Глимекомб подходит диабетикам, обеспеченным полноценным рационом питания. Если углеводов недостаточно, пациент игнорирует завтрак или серьезно занимается спортом, из-за присутствия в составе гликлазида возможно развитие гипогликемических ситуаций. Гипогликемию также провоцирует тяжелый физический труд на фоне скудного питания, злоупотребление спиртными напитками, прием нескольких сахароснижающих медикаментов параллельно. Поэтому диабетику так важно соблюдать все врачебные рекомендации относительно дозировки и графика приема лекарств.
Если образ жизни у пациента изменился (эмоциональные перегрузки, режим питания, физическое переутомление), врач может изменить схему лечения и скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Особое внимание при назначении Глимекомба надо уделять лицам зрелого возраста с подорванным здоровьем и недостаточным питанием, страдающим гипофизарно-надпочечниковой патологий.
Клинические симптомы надвигающейся гипогликемии могут замаскировать β-адреноблокаторы, резерпин, клонидин, гуанетидин.
Лечение препаратом требует регулярного мониторинга состояния почек, так как лекарство создает для них дополнительную нагрузку. Уровень лактата проверяют 1 раз в полгода, а также при мышечных болях.
На протяжении курса терапии Глимекомбом важно соблюдать осторожность за рулем, на высоте и при другой, потенциально опасной деятельности. Это поможет избежать тяжелых последствий при появлении побочных эффектов.
Отзывы пациентов
Доступность и эффективность комбинированного медикамента обеспечили ему заслуженную популярность: о препарате Глимекомб отзывы диабетиков и врачей в основном доброжелательные.
Елизавета Олеговна, терапевт. В пожилом возрасте обменные процессы замедляются, чтобы в организме не накапливались продукты распада, лекарство надо назначать с осторожностью. К счастью, серьезные осложнения после лечения Глимекомбом случаются редко, поэтому я предлагаю своим пациентам «с диабетическим стажем» попробовать комбинированный препарат. Отдельные его компоненты (метформин и гликлазид) большинству уже знакомы, поэтому организм воспринимает новое лекарство спокойно. Стоит отметить и удобство применения, так как с возрастом многие забывают выпить лекарство вовремя.
Дмитрий. То, что побочные явления проходят на первой неделе, ерунда: я пью Глимекомб уже месяц, и так же, как в первый день болит голова, подташнивает, с перебоями работает кишечник. На таблетки Глимекомб цена в интернете нормальная (за 60 шт. – 450 руб.), лекарство помогает, поэтому терплю все эти неудобства. Но посоветоваться с врачом, наверно, надо – может, дозировку или препарат поменяет.
Чем можно заменить Глимекомб
В аптечной сети оригинальные таблетки обойдутся на сотню дороже, при необходимости всегда можно подобрать для Глимекомба бюджетные аналоги.
- Глиформин – 250 руб. за 60 шт.; механизм воздействия у препарата идентичный, но присутствие инсулина подходит не всем.
- Диабефарм – 150 руб. за 60 шт.; концентрация гликлазида в этих таблетках выше (80 мг), а в целом он решает те же задачи, что и оригинал.
- Гликлазид МВ – 200 руб. за 60 шт.; гликлазида в нем всего 30 мг, показания к применению – аналогичные.
Психосоматические причины «сладкой болезни» медики не отрицают. Нетрадиционный подход к лечению СД 2-го типа предлагает диетолог и эндокринолог высшей категории Никитина А.Н. на этом ролике:
Загрузка...
