Содержание
- 1 Фармакология Гликазида
- 2 Фармакокинетика медикамента
- 3 Когда назначают лекарство
- 4 Противопоказания для Гликлазида
- 5 Ограничения к применению
- 6 Побочные действия
- 7 Варианты медикаментозного взаимодействия
- 8 Как правильно применить
- 9 Меры профилактики
- 10 Помощь пострадавшему при передозировке
- 11 Лекарственная форма и состав
- 12 Дженерики Гликлазида
- 13 Гликлазид – отзывы диабетиков и медиков
Инсулиннезависимый сахарный диабет – самая распространенная форма болезни (90-95% от всех случаев СД). Эффективное управление хроническим заболеванием требует не только модификации образа жизни, но и регулярной медикаментозной терапии. В список жизненно важных для диабетика препаратов включены и производные сульфонилмочевины (СМ) – один из популярных вариантов выбора терапии при любых алгоритмах.
Высокая эффективность вместе с хорошей переносимостью и экономической доступностью позволили долгое время применять производные СМ в качестве основного класса пероральных гипогликемических средств, сохраняя их в схемах терапии даже при переходе на инсулин.
Идеальный противодиабетический препарат сегодня должен быть легок в управлении, с минимальным риском развития побочных последствий (и не только гипогликемий), недорог, достоверно эффективен и безопасен. Всем этим требованиям отвечает Гликлазид (по-латыни Gliclazide) – оригинальный медикамент класса СМ.
Фармакология Гликазида
Гликлазид, фото которого можно увидеть в этом разделе,– это лекарство, представляющее класс производных СМ 2-го поколения.
Основной (но не единственный) эффект от медикамента – гипогликемический: он усиливает выработку в-клетками поджелудочной железы эндогенного инсулина. Стимулируя мышечную гликогенсинтазу, гликлазид улучшает утилизацию глюкозы в мышцах. Восстанавливает гликемические показатели препарат быстро, в том числе и при метаболическом латентном СД.
От поступления пищи в ЖКТ до момента продукции инсулина с таблетками проходит намного меньше времени, чем без них. Гипергликемия, спровоцированная приемом углеводов, с гликлазидом неопасна.
Фармакокинетика медикамента
Из ЖКТ лекарство абсорбируется сразу и в полном объеме. Пиковый уровень достигается в промежутке от 2 до 6 часов, а для таблеток с пролонгированным эффектом – от 6 до 12 часов. Продолжительность воздействия – в среднем сутки. С белками крови медикамент связан на 85-99%. Биотрансформируется лекарство в печени, образуя метаболиты, один из которых положительно влияет на микроциркуляцию.
Время полувыведения зафиксировано в промежутке 8-12 ч. У Гликлазида МВ – 12 -16 ч. При этом 65% медикамента элиминируется в форме метаболитов с мочой, 12% – через кишечник.
Когда назначают лекарство
Медикамент разработан для гликемического контроля СД 2-го типа как в качестве монотерапии, так и для комбинированного лечения с другими пероральными противодиабетическими медикаментами или препаратами инсулина.
Гликлазид инструкция по применению рекомендует также использовать в составе комплексов для лечения нарушений микроциркуляции. С целью профилактики медикамент назначают для предупреждения развития осложнений от СД – ретинопатии, нейропатии, нефропатии, инсультов и инфарктов.
Противопоказания для Гликлазида
Список противопоказаний имеет отношение не только к Гликлазиду, но и ко всем его аналогам (с общим действующим компонентом).
Среди абсолютных запретов:
- СД 1-го типа;
- Кетоацидоз (диабетическая форма);
- Гиперсмолярная или диабетическая комы;
- Гиперчувствительность к ингредиентам формулы;
- Печеночные и почечные патологии;
- Серьезные травмы;
- Лейкопения;
- Гипер- и гипотиреоз;
- Непроходимость кишечника;
- Парез желудка;
- Инфекции, сопровождающиеся нарушением абсорбции питательных веществ.
Ограничения к применению
Единственным ограничением является детский возраст, так как безопасность и эффективность для этой группы пациентов не установлена.
При некоторых патологических состояниях (плановой операции, рентгеноконтрастных исследованиях) требуется временный переход на инсулин (как правило, за 48 часов до и 48 часов после процедуры).
Терапия препаратом противопоказана при беременности, а если лечение приходится на период лактации, ребенка переводят на искусственное питание.
Побочные действия
В последнее время в Европе и США появились публикации о предполагаемой связи между приемом производных СМ с препаратами инсулина и вероятностью возникновения панкреатита и онкологических патологий поджелудочной железы. Информация неподтвержденная, так как гликлазид – оригинальный препарат, он прошел тщательную проверку безопасности.
Полный перечень непредвиденных последствий – в таблице.
С какой стороны проявляется эффект | Варианты потенциальных побочных последствий |
ЖКТ | диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, желудочных болей |
Обмен веществ | гипогликемические ситуации |
Кровеносная система | эозинофилия, цитопения, анемия |
Кожа | Аллергия, фотосенсибилизация |
Органы чувств | изменение вкуса, нарушение координации, головные боли, упадок сил |
Ввиду опасности возникновения гипогликемических состояний не стоит прописывать Гликлазид пожилым одиноким диабетикам, имеющим неадекватное питание и дефицит социальной поддержки, особенно с сердечными и почечными патологиями.
Варианты медикаментозного взаимодействия
Возможности гликлазида способны усилить ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, в-блокаторы, Флуоксидин, Циметидин, Салицилаты, Миконазол, ингибиторы МАО, Флуконазол, Теофилин, Пентоксифиллин, Тетрациклины.
Ослабляется эффект гликлозида при параллельном употреблении барбитуратов, глюкокортикоидов, симпатомиметиков, салуретиков, пероральных средств контрацепции, Рифампицина, эстрогенов.
Как правильно применить
Принимается гликлозид перорально вместе с едой. Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, запивают водой. Дозы врач подберет индивидуально, с учетом стадии заболевания и реакции диабетика на лекарство. Стартовая норма обычно не превышает 80 мг, если она оказывается недостаточно эффективной, дозу постепенно повышают.
Суточная норма колеблется от 30 мг до 120 мг с учетом стадии СД и возрастных ограничений. В некоторых ситуациях могут назначать до 320 мг.
Если время приема пропущено, удваивать норму нельзя. Лекарство надо принять при первом удобном случае.
Применение фиксированных комбинаций возможно не только с метформином, который один используется более широко, чем представители СМ, но и с тройными фиксированными комплексами.
Завтрак, которым заедают лекарство, должен быть основательным, с обязательным минимумом углеводов. Голодание днем, особенно с физическими перегрузками, может спровоцировать гипогликемию. Аналогичное состояние возможно и после употребления спиртных напитков.
Особую чувствительность к Гликлазиду проявляют диабетики в зрелом возрасте, так как вероятность развития гликемии у них выше. Этой категории больных больше подходят краткосрочные препараты типа обычного Гликлазида.
Таблетки с модифицированным высвобождением работают равномерно в течение суток, к тому же прием такого лекарства однократный. Дозировка Гликлазида МВ вдвое меньше, чем стандартного варианта. Препарат эффективен в течение 3-5 лет, потом повышается вероятность резистентности – частичного или полного отсутствия его эффективности. В таких случаях эндокринолог меняет схему лечения.
Оригинальный медикамент, как и его дженерики, эффективен только при модификации образа жизни – низкоуглеводном питании, адекватных и регулярных физических нагрузках, контроле эмоционального состояния, соблюдении режима сна и отдыха.
Не менее важен мониторинг гликемии в течение дня с фиксацией результатов в дневнике диабетика. После серьезных стрессов, физического переутомления, недоедания может понадобиться титрование дозировки. Контроль своего состояния и постоянный контакт с лечащим врачом помогут избежать тяжелых последствий.
Меры профилактики
Для профилактики гипогликемических приступов важно основательно завтракать после таблетки, не допускать голодания в течение дня, исключить из рациона спиртные напитки. Параллельное употребление в-блокаторов способно замаскировать гипогликемические признаки. Диабетикам важно соблюдать принципы низкоуглеводного питания.
Помощь пострадавшему при передозировке
Если допустимая норма существенно превышена, возможно появление признаков передозировки:
- Чувства усталости;
- Повышения кровяного давления;
- Головной боли;
- Нервозности, раздражительности;
- Заторможенной реакции;
- Временного ухудшения зрения;
- Расстройства речевых функций;
- Спазмов;
- Обмороков.
Если гликемия приняла тяжелую форму и пострадавший свое состояние не контролирует, ему нужна срочная госпитализация. Для купирования приступа в первые часы надо ввести струйно в вену 50 мг глюкозы (30%-й р-р) и капельно – декстрозу (10 %-й р-р). Важно в первые дни регулярно контролировать гликемию. Диализ при передозировке гликлазидом неэффективен.
Лекарственная форма и состав
По распространенности препараты СМ уступают только Метформину. Одно из достоинств лекарства – доступность: на Гликлазид цена в аптечной сети не превышает 160 руб. за 30 шт. В аптечной сети медикамент предлагают под разными торговыми наименованиями: Гликлазид-Акос, Гликлазид Канон, Глидиаб-МВ. Медикамент производят в разных формах, есть вариант и с модифицированным высвобождением базового компонента.
Таблетки плоскоцилиндрической формы имеют кремовый оттенок и небольшую мраморность. В ячейках алюминиевых пластин может быть 10, 20 или 30 шт. таблеток. Расфасованы блистеры в коробки по 10, 20, 30, 60 и даже 100 таблеток.
В состав каждой таблетки входит активный компонент гликлазид, который дополняют целлюлозой, гипромеллозой, коллоидным диоксидом кремния, стеаратом магния.
Вариант с пролонгированным эффектом Гликазид МВ продается в аналогичных упаковках по 15 или 30 таблеток в баночке или коробке.
Существенный недостаток этого класса медикаментов – вероятность развития резистентности: согласно статистике, 5% диабетиков, длительное время принимавших производные СМ, со временем переходят на инсулин.
Дженерики Гликлазида
Гликлазид – оригинальный медикамент, все остальные препараты с таким же действующим веществом или фармакологическим эффектом, аналоги. Лучшей ценой и качеством среди аналогов Гликлазида обладает Глидиаб стоимостью 111-137 руб. Высокую оценку дают врачи препаратам Диабетон и Диабетон МВ. Цена препаратов – от 250 до 320 руб.
Среди других лекарств, совпадающих по коду АТХ 4-го уровня, самые популярные:
Если после назначения Гликлазида появились новые, непонятные ощущения, сообщите о дискомфорте лечащему врачу. Возможно, после дополнительного обследования он уменьшит дозу или подберет подходящий аналог. Экспериментировать с дженериками самостоятельно опасно для здоровья.
Гликлазид – отзывы диабетиков и медиков
Современная гипогликемизирующая терапия СД 2-го типа должна быть индивидуально адаптирована, «приталена» к потребностям конкретного пациента, должна учитывать его возраст и клинические особенности, чтобы снизить инвалидизацию, качественно изменить неблагоприятные отдаленные исходы заболевания и продлить полноценную жизнь диабетика.
Конечно, Гликлазид подходит не всем, как равно и другие сахароснижающие агенты, однако можно утверждать, что препарат и его аналоги вполне соответствуют заявленным современным стандартам, сохраняют свою актуальность и продолжают помогать диабетикам эффективно управлять коварной болезнью.
О медикаментозном лечении СД 2-гот типа информация на видео