Саксаглиптин для диабетиков — рекомендации по применению

Трудно представить, что еще каких-то 100 лет назад не было инсулина, и диабетики гарантированно и быстро умирали. Сахароснижающие средства для СД 2-го типа появились лишь в середине прошлого века, а до того эти больные тоже умирали, хоть и не так быстро.

Сегодня в интернете столько информации о новых лекарствах, методах лечения, приспособления для их введения и самоконтроля гликемии доступны каждому диабетику, что только ленивый и беспечный позволит себе все игнорировать, дожидаясь смертельно опасных осложнений.

Один из новейших классов противодиабетических препаратов – инкретиномиметики (экзенатид, лираглутид, ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин). Какая польза от них диабетику?

Механизмы действия инкретинов

Инкретины – это человеческие гормоны. ЖКТ их вырабатывает после поступления пищи, секреция инсулина в этот момент увеличивается на 80%. Идентифицировано в организме их два вида – ГПП-1 (глюкогоноподобный пептид-1) и ГИП (инсулинотропный полипептид). Рецепторы последнего расположены на в-клетках , а у ГПП-1 их можно обнаружить в разных органах, поэтому эффект от его активности многовариантный.

1. ГПП-1 усиливает продукцию эндогенного инсулина в-клетками;
2. Гормон угнетает секрецию глюкагона б-клетками;
3. Инкретин замедляет опорожнение желудка;
4. Он снижает аппетит и создает ощущение насыщения;
5. Позитивно влияет на ЦНС, сердце, сосуды.

Глюкагон, который вырабатывают в печени б-клетки, – полная противоположность инсулину. Он увеличивает концентрацию глюкозы в кровотоке путем высвобождения ее из печени.

Глюкоза нужна мышцам для пополнения энергетического запаса, где она присутствует в форме гликогена. Угнетая синтез глюкагона, гормоны инкретины блокируют высвобождение глюкозы из печени, автоматически увеличивая выброс инсулина.

Какая польза от задержки опорожнения желудка для диабетика? Большую часть глюкозы организм абсорбирует в кишечнике. Если она будет поступать туда небольшими дозами, значительных перепадов сахара в крови не будет. Это помогает решить проблему постпрандиальной (послеобеденной) гликемии. Подавление аппетита при СД 2-го типа переоценить невозможно: ГПП-1 непосредственно влияет на центр голода в гипоталамусе.

Польза инкретинов для сердца и сосудов сейчас активно изучается. В холе исследований установлено, что ГПП-1 стимулирует регенерацию клеток поджелудочной железы, защищает в-клетки от разрушения.Что препятствует использованию натуральных гормонов вместо лекарств? ГПП-1 разрушается ДПП-4 (дипептидилпептидазой 4 типа) за 2 мин., а ГИП – за 6 мин.

Ученые придумали 2 группы аналогичных инкретинам препаратов:

• Имитирующие механизм воздействия ГПП-1;
• Блокирующие активность фермента ДПП-4 и продлевающие гормонам жизнь.

Первый тип представлен на отечественном рынке Байетой (на основе экзенатида) и Виктозой (на основе лираглутида) – аналогами ГПП-1, полностью дублирующими его возможности, но с пролонгированным эффектом воздействия. К преимуществам можно добавить и похудение на 4 кг за полгода и снижение показателей гликированого гемоглобина на 1,8%.

Второй тип представлен у нас тремя медикаментами — Галвусом (на основе вилдаглиптина), Янувией (на базе ситаглиптина), Онглизой (в ее составе – саксаглиптин). Главная их задача – заблокировать фермент ДПП-4, разрушающий инкретины. Увеличивается активность гормонов максимум в 2 раза, поэтому гликемия человеку не грозит. Нежелательных последствий у ингибиторов мало, так как гормоны растут в физиологическом диапазоне.

Влияние на вес у них нейтральное, гликированный гемоглобин снижают так же, как и первая группа.

Форма выпуска препарата

Саксаглиптин – новейший медикамент класса ингибиторов ДПП-4. Его торговое название – Онглиза. Выпускают лекарство в дозах по 2,5 и 5 мг, продают таблетки по рецепту. Срок годности препарата – 3 года, условия хранения – стандартные.

В федеральный перечень льготных медикаментов саксаглиптин не входит, хотя в отдельных регионах его выписывают на основе регионального реестра из средств местного бюджета. На лечение Онглизой по ценам интернет-аптек надо потратить 1700 руб. в месяц (таблетки по 5 мг). Для сравнения – месячный курс Янувии (доза 100 мг) обойдется 2400 руб., Галвуса – 900 руб.

Рекомендации по применению

Саксаглиптин инструкция по применению рекомендует употреблять 1р./сут., к приему пищи график не привязан. Можно использовать средство для монотерапии или в комплексном варианте.

Лекарства, сочетающего саксаглиптин и метформин, еще не разработали, как у его аналогов ЯнуМета и ГалвусМета.
При небольших проблемах с почками корректировать дозу не нужно, в более серьезных случаях норму уменьшают в 2 раза.

Кому назначают Саксаглиптин

Препараты на основе саксаглиптина (синоним – Онглиза) можно назначать еще на стадии преддиабета 2-го типа, когда модификация жизненного уклада (низкоуглеводный рацион питания, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают баланс глюкозы в кровотоке.

Саксаглиптин подходит и для комплексного лечения, сколько конкретно медикаментов после постановки диагноза пропишут одновременно, будет зависеть от показателей гликированного гемоглобина. Параллельно с Онглизой назначают метформин, а при отсутствии адекватного контроля гликемии – препараты сульфонилмочевинового ряда и тиазолидиндионы.

Противопоказания

С

Полный список:

1. Период беременности и грудного вскармливания;
2. Возраст: до 18 и после 75 лет;
3. При врожденной глюкозо-галактозной мальабсорбции;
4. СД 1-го типа;
5. Диабетический кетоацидоз;
6. При непереносимости галактозы, лактазной недостаточности;
7. Повышенная чувствительность к компонентам формулы.

   

   

   

   
   

Кроме перечисленных противопоказаний, при составлении схемы лечения врач учитывает взаимодействие саксаглиптина с другими лекарствами, которые принимает диабетик от сопутствующих заболеваний. Важно своевременно сообщать эндокринологу обо всех дополнительных назначениях.

Побочные последствия и передозировка

Саксаглиптин – самое безопасное из гипогликемических средств, так как гипогликемию оно не провоцирует, но, как у любого синтетического лекарства, у него могут быть нежелательные явления. При появлении этих симптомов или любого другого дискомфорта надо обращаться к врачу: он скорректирует дозу или подберет замену.

Среди наиболее распространенных непредвиденных эффектов:

• Инфекции органов дыхания;
• Воспалительные процессы мочеполовой системы;
• Диспепсические нарушения;
• Головная боль;
• Синусит;
• Гастроэнтерит.

Инструкция не упоминает симптомов передозировки, так как клинические исследования, в которых медикамент давали здоровым добровольцам в дозах, превышающих норму в 80 раз, признаков интоксикации не зафиксировали.

Чем можно заменить саксаглиптин

При плохой переносимости или противопоказаниях вместо саксаглиптина врач подберет аналоги. С таким же активным компонентом альтернативы Онглизе нет, но по механизму воздействия агрессивность фермента ДПП-4 будут блокировать:

1. Янувия – первое лекарство этого класса, который применяли сначала только в США, потом – в Европе. Через полчаса после еды лекарство заблокирует фермент на сутки. Можно купить таблетки по 25,50 и 100мг. Стандартная доза – 100 мг/сут. Результат проявляется в течение месяца. Для удобства комплексного лечения медикамент выпускают в сочетании с метформином – ЯнуМет.
2. Галвус – эффективный швейцарский медикамент, подходит для комплексного лечения, в том числе и с инсулином. Выпускают и комбинированное лекарство ГалвусМет, его состав дополнен метформином. Принимают таблетки сначала по 50 мг/сут., при необходимости норму удваивают, распределяя ее на 2 приема.

   

   

   
   

Эффективность и безопасность у всех препаратов этой группы одинакова, выбор конкретного лекарства будет зависеть от финансовых возможностей пациента и опыта работы эндокринолога с препаратом. На саксаглиптин цена – оптимальная, если сравнивать с аналогами.

Онглиза на основе саксаглиптина, последняя разработка европейских фармацевтов в области диабетологии, отличается не только гипогликемическим, но приятными дополнительными эффектами: снижает аппетит и вес, защищает поджелудочную железу, помогает контролировать кровяное давление, обладает кардиопротекторными возможностями.

Подробнее об инкретинах и возможностях противодиабетических лекарств на их основе можно узнать из вебинара эндокринолога Диляры Лебедевой на этом ролике.