Таблетки Янумет при СД 2-го типа

Таблетки Янумет инструкция по применению относит к гипогликемическим медикаментам, используемым для компенсации СД 2-го типа. Его эффективность усилена уникальным составом средства. Кому он подходит и как его правильно использовать?

Обычно его назначают, если модификация образа жизни и предыдущая монотерапия метформином или комплексное лечение не принесли ожидаемых результатов. Иногда его прописывают людям, активно занимающимся спортом, чтобы контролировать свой гликемический профиль. Кроме детального ознакомления с инструкцией, перед применением в каждом случае обязательна консультация врача.

Янумет: состав и особенности

Базовым активным компонентом в формуле служит метформина гидрохлорид. Расфасовано лекарство по 500мг, 850мг или 1000 мг в 1 таблетке. Дополняет основной ингредиент ситаглиптин, в одной капсуле его будет 50 мг при любой дозе метформина. Есть в формуле и наполнители, не представляющие интереса в плане лекарственных возможностей.

Удлиненные выпуклые капсулы защищены от подделок надписью «575», «515» или «577», в зависимости от дозировки. Каждая картонная упаковка содержит две или четыре пластины по 14 штук. Отпускается лекарственное средство по рецепту.

На коробке указан и срок годности лекарства – 2 года. Просроченный медикамент подлежит утилизации. Требования к условиям хранения – стандартные: сухое, недоступное для солнца и детей место с температурным режимом до 25 градусов.

Фармакологические возможности

Янумет – это продуманное сочетание двух сахаропонижающих медикаментов с комплементарными (дополняющими эффект друг друга) характеристиками: метформина гидрохлорида, представляющего группу бигуанидов, и ситаглиптина, ингибитора ДПП-4.

Синаглиптин

Компонент предназначен для перорального употребления. Механизм активности ситаглиптина базируется на стимулировании инкретинов. При угнетении ДПП-4 увеличивается уровень пептидов ГПП-1 и ГИП, которые регулируют гомеостаз глюкозы. Если ее показатели в норме, инкретины активизируют выработку инсулина с помощью β-клеток. ГПП-1 еще тормозит продукцию глюкагона α-клетками в печени. Этот алгоритм не похож на принцип воздействия медикаментов класса сульфонилмочевины (СМ), усиливающих продукцию инсулина при любом уровне глюкозы.

Подобная активность способна вызвать гипогликемию не только у диабетиков, но и у здоровых добровольцев.

Ингибитор фермента ДПП-4 в рекомендуемых дозах не тормозит работу ферментов ГЧП-8 или ГЧП-9. По фармакологии ситаглиптин не похож на аналоги: ГПП-1, инсулин, производные СМ, меглитинид, бигуаниды, ингибиторы α-гликозидазы, агонистов γ-рецепторов, амилин.

Метформин

Благодаря метформину толерантность к сахарам при СД 2-го типа повышается: снижается их концентрация (и постпрандиальная, и базальная), уменьшается инсулинорезистентность. Алгоритм воздействия препарата отличен от принципов работы альтернативных сахароснижающих медикаментов. Угнетая выработку глюкогена печенью, метформин понижает его абсорбцию стенками кишечника, уменьшает инсулинорезистентность, усиливая периферический захват.

В отличие от препаратов СМ, метформин не провоцирует приступы гиперинсулинемии и гипогликемии ни у диабетиков со 2-м типом заболевания, ни в контрольной группе. В процессе терапии метформином продукция инсулина сохраняется на одном уровне, но его показатели натощак и суточный уровень имеют тенденцию к снижению.

Фармакокинетические особенности

Комбинированный препарат Янумен биоэквивалентен отдельному приему адекватных доз Янувии и Метформина.

Всасывание

Биодоступность ситаглиптина – 87%. Параллельное употребление жирных и калорийных блюд на скорость всасывания не влияет. Пик уровня ингредиента в кровяном русле фиксируют спустя 1-4 ч. после всасывания из ЖКТ.

Биодоступность метформина на голодный желудок – до 60% при дозе 500 мг. При разовом приеме больших доз (до 2550 мг) нарушался принцип пропорциональности, обусловленный низкой абсорбцией. Метформин включается в работу через два с половиной часа. Его уровень доходит до 60%. Пик уровня метформина фиксируется спустя сутки-двое. Во время еды эффективность медикамента падает.

Распределение

Объем распределения синаглиптина при разовом употреблении 1 мг контрольной группой участников эксперимента составил 198 л. Степень связывания с белками крови сравнительно мала – 38%.

При аналогичных опытах с метформином контрольной группе давали медикамент в количестве 850 мг, объем распределения при этом составил в среднем 506 л.

Если сравнить с лекарственными средствами класса СМ, метформин с белками практически не связывается, временно небольшая часть его размещается в эритроцитах.

Если принимать медикамент в стандартной дозировке, оптимального (<1 мкг / мл) уровня в крови препарат достигает за сутки-двое. Согласно результатам экспериментов, даже при предельных нормах пик содержания медикамента в крови не превысил 5 мкг/мл.

Вывод

До 80% лекарства выводят почки, в организме метформин не метаболизируется, в контрольной группе практически вся порция у всех вышла в первозданном виде за сутки. Печеночный метаболизм и экскреция в желчных протоках полностью отсутствует. Синаглиптин выводится аналогично (до 79%) при минимальном метаболизме. При проблемах с почками дозу Янумета надо уточнять. При печеночных патологиях особые условия для лечения не нужны.

Фармакокинетика особых категорий пациентов

1. Диабетики со 2-м типом заболевания. Механизм абсорбции и распределения ситаглиптина аналогичен процессам в здоровом организме. Если почки в норме, различий фармакокинетических параметров при употреблении двух доз метформина у диабетиков и здоровых добровольцев не наблюдалось. Кумуляции медикамента при соблюдении норм не зафиксировано.
2. При почечной недостаточности Янумет не назначают, так как медикамент практически весь выводится почками, создавая двойную нагрузку на такой важный орган.
3. При патологиях печени легкой и средней тяжести однократный прием ситаглиптина существенных различий показателей абсорбции и распределения не выявил. О результатах приема препарата при тяжелых болезнях печени данных нет, но прогнозы в этом случае отрицательные. По метформину результатов аналогичных экспериментов не опубликовано.
4. Диабетики зрелого возраста. Возрастные различия связаны с дисфункцией почек, после 80 лет Янумет не показан (кроме диабетиков с нормальным клиренсом кретатинина).

Кому показан и кому не показан Янумет

Медикамент разработан для контроля СД 2-го типа. Его прописывают в конкретных случаях.

1. Как дополнение к модификации образа жизни для улучшения гликемического профиля диабетика, если монотерапия метформином не обеспечивает 100%-й результат.
2. Янумет используют в комплексной терапии вместе с производными СМ, если вариант «метформин + медикамент группы СМ + низкоуглеводная диета и мышечные нагрузки» оказался недостаточно эффективным.
3. Медикамент сочетают при необходимости с агонистами гамма-рецепторов.
4. Если инъекции инсулина не обеспечивают полной компенсации сахаров, параллельно назначают Янумет.

Противопоказания в инструкции прописаны следующие:

• Гиперчувствительность к ингредиентам формулы;
• Кома (диабетическая);
• Патологии почек;
• Инфекционные болезни;
• Инъекции препаратов с йодом (в/в);
• Шоковые состояния;
• Заболевания, провоцирующие в тканях кислородную недостаточность;
• Дисфункции печени, отравления, злоупотребление алкоголем;
• Грудное вскармливание;
• СД 1-го типа.

Побочные последствия

Перед применением надо изучить список побочных явлений и их симптомов, чтобы вовремя сообщить врачу о реакции организма для коррекции схемы лечения. Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов:

• Приступы кашля;
• Диспепсические расстройства;
• Головные боли по типу мигрени;
• Нарушения ритма дефекации;
• Инфекции дыхательной системы;
• Ухудшение качества сна;
• Обострение панкреатита и других патологий поджелудочной железы;
• Отечность;
• Уменьшение веса, анорексия;
• Грибковые инфекции на коже.

Частоту побочных последствий можно оценить по шкале ВОЗ:

• Очень часто (>1/0,1);
• Часто (>0,001, <0,1);
• Нечасто (>0,001, <0,01).

Данные медицинской статистики представлены в таблице.

Как правильно применять

Приставка «мет» в названии лекарства свидетельствует о наличии в его составе метформина, но принимается препарат так же, как и при назначении Янувии – препарата на основе ситаглиптина без метформина.

Дозировку просчитывает врач, а принимают таблетки утром и вечером во время еды.

При некоторых состояниях надо быть предельно осторожным при лечении Януметом.

1. Острый панкреатит. Ситаглиптин способен усилить его симптомы. Врач должен предупредить пациента: при появлении боли в животе или правом подреберье надо прекратить прием медикамента.
2. Лактоацидоз. Это тяжелое и не такое уж редкое состояние опасно смертельными последствиями, при появлении симптомов курс лечения прерывают. Распознать его можно по одышке, болям в эпигастрии, ознобе, изменению состава крови, спазмам мышц, астении, расстройствам функций ЖКТ.
3. Гипогликемия. В привычных условиях на фоне Янумета она не развивается. Спровоцировать ее могут непосильные физические нагрузки, малокалорийное (до 1000 ккал/сут.) питание, проблемы с надпочечниками и гипофизом, алкоголизм, употребление β-блокаторов. Повышает вероятность гипогликемии параллельная терапия с инсулином.
4. Почечные патологии. Риск развития лактоацидоза растет при заболеваниях почек, поэтому так важно контролировать показатели креатинина. Особенно это касается диабетиков зрелого возраста, так как почечные нарушения у них могут протекать бессимптомно.
5. Повышенная чувствительность. Если организм реагирует аллергическими симптомами, прием медикамента отменяют.
6. Оперативное вмешательство. Если у диабетика плановая операция, за два дня до нее Янумет отменяют и переводят пациента на инсулин.
7. Йодосодержащие средства. Если с Януметом ввести средство на основе йода, это может спровоцировать заболевание почек.

Влияние Янумета на беременных изучалось только на представителях животного мира. У беременных самочек нарушений развития плода при приеме метформина не зафиксировано. Но таких выводов недостаточно для назначения препарата беременным женщинам. Перейти на инсулин надо еще на стадии планирования беременности.

В материнское молоко метформин также попадает, поэтому на период лактации Янумет не назначают.

Управлять транспортом или сложными механизмами метформин не мешает, а синаглиптин может вызвать слабость и сонливость, поэтому Янувию не используют, если необходима быстрая реакция и высокая концентрация внимания.

Последствия передозировки

Чтобы избежать передозировки метформина, нельзя использовать его дополнительно к Янумету. Передозировка лекарства опасна лактацидозом, в первую очередь при избытке метформина. При появлении признаков передозировки применяют симтоматическую терапию, нейтрализующую интоксикацию.

Зачем разрабатывают комплексы Метформина с Янувией, Галвусом, Онглызой, Глыбурыдом, если можно использовать эти же средства в комплексной терапии по отдельности? Научные опыты показали, что при любой схеме контроля СД 2-го типа Метформин присутствует (даже при переходе на инсулин). Боле того, при употреблении двух активных веществ с разным механизмом воздействия эффективность лекарства повышается и можно обойтись таблетками с меньшей дозировкой.

Важно только контролировать дозу метформина в упаковке (500 мг, 850 мг или 1000 мг), чтобы избежать симптомов передозировки. Для больных, которые забывают вовремя пить каждый вид таблеток, возможность принять все, что нужно, за один раз – большое преимущество, существенно влияющее на безопасность и результаты лечения.

Лекарственное взаимодействие

Возможности метформина снижают диуретики, глюкагон, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, фенотиазины, оральные контрацептивы в таблетках, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. При экспериментах однократный прием нифедипина усилил всасываемость метформина у здоровых участников исследований, время достижения пикового уровня и период полувыведения при этом остались прежними.

Гипогликемические свойства усилит инсулин, медикаменты группы сульфонилмочевины, акарбоза, ингибиторы МАО и АПФ, НПВС, окситетрациклин, производные клофибрата, циклофосфамид, β-адреноблокаторы. Одноразовое применение фуросемида здоровыми участниками эксперимента увеличило абсорбцию и распределение метформина на 22% и 15% соответственно. Значения почечного клиренса при этом менялись несущественно. Информации о продолжительной совместной терапии фуросемидом и метформином нет.

Лекарства, которые секретируются в канальцах, борются за транспортные системы, поэтому при долговременном использовании способны увеличить максимальную концентрацию метформина на 60%.

Тормозит выведение метформина циметидин, накопление лекарства в крови может спровоцировать ацидоз.

Несовместим Янумет и с алкоголем, который также увеличивает вероятность развития ацидоза.

При исследовании реакции медикаментов других групп (метформина, симвастатина, глибенкламида, варфарина, росиглитазона, противозачаточных средств) синаглиптин особой активности не проявлял. На 18% увеличивалась концентрация в плазме дигоксина при параллельном приеме с ситаглиптином.

Анализ результатов 858 здоровых участников эксперимента, которые принимали 83 вида сопутствующих медикаментов, 50% которых выводят почки, существенного влияния на всасывание и распределение ситаглиптина не зафиксировал.

Аналоги и цены

Янумет – достаточно дорогой медикамент: в среднем цена в аптечной сети колеблется от двух с половиной до трех тысяч рублей за коробку с 1-7 пластинами (в одном блистере – 14 таблеток). Производят оригинальный препарат в Испании, Швейцарии, Нидерландах, США, Пуэрто Рико. Среди аналогов полностью подходит по составу только Вельметия. Схожи по эффективности и коду АТС лекарства:

• Дуглимакс;
• Глибомет;
• Трипрайд;
• Авандамет.

В составе Глибомета – метформин и глибенкламид, обеспечивающие ему гипогликемические и гиполипидемические возможности. Показания для применения аналогичны рекомендациям для Янумета. Дуглимакс разработан на основе метформина и глимепирида. Механизм воздействия и показания во многом аналогичны Янумету. У Трипрайда в составе глимепирид и пиоглитазон, обладающие противодиабетическим эффектом и схожими показаниями. Авандамет, представляющий собой комбинацию метформин + росиглитазон, также обладает гипогликемическими свойствами.

Если Янумет не подходит

Причины для замены препарата могут быть разными: кому-то лекарство просто не помогает в должной степени, у других вызывает стойкий побочный эффект или просто не по карману.

Когда применение медикамента не дает полной компенсации сахаров, его заменяют инъекциями инсулина. Другие таблетки в этом случае малоэффективны. Скорее всего, от агрессивной медикаментозной терапии поджелудочная железа сработалась, и запущенная форма СД 2-го типа перешла в СД 1-го типа.

Даже самые современные таблетки будут малоэффективны, если игнорировать рекомендации эндокринолога по низкоуглеводному питанию и дозированным нагрузкам.

Побочные последствия чаще провоцирует метформин, ситаглиптин в этом отношении безобиден. Метформин по своим фармакологическим возможностям медикамент уникальный, прежде чем искать ему замену, стоит приложить максимум усилий для адаптации. Диспепсические расстройства со временем пройдут, а метформин будет держать сахара в норме, не разрушая поджелудочную железу и почки. Меньше нежелательных последствий обеспечивает прием Янумета не до и не после еды, а во время принятия пищи.

С целью экономии заменить Янумет или Янувию можно только чистым метформином. В аптечной сети лучше выбирать торговые марки Глюкофаж или Сиофор вместо отечественных производителей.

Диабетики и медики о Янумете

О препарате Янумет отзывы врачей единодушны. Медики утверждают: важное преимущество его компонентов (особенно ситаглиптина) в том, что они не провоцируют гипогликемию. Если критически не нарушать прописанный режим и соблюдать рекомендации по питанию и физкультуре, показатели глюкометра будут стабильно низкими. Если наблюдается дискомфорт в эпигастрии и другие нежелательные последствия, надо суточную дозу разделить на 2 приема, чтобы снизить нагрузку на организм. После адаптации можно вернуться к прежнему режиму, если сахар будет выше целевых значений, возможна коррекция дозы лечащим врачом.

О Янумете отзывы пациентов носят противоречивый характер, ведь болезнь у всех протекает по-разному. Больше всего на побочные последствия жалуются пациенты зрелого возраста, ведь почки, да и организм в целом, у них уже подорван сопутствующими заболеваниями.

У эндокринологов есть популярная пословица: «Спорт и диета – прививка от диабета». Всем, кто находится в поисках чудодейственной таблетки, и свято верит, что новые пилюли, очередной рекламный пластырь или травяной чай навсегда вылечат сахарный диабет без особых усилий, стоит вспоминать ее чаще.