Содержание
В эпоху информационных технологий и новых поколений противодиабетических лекарств классические препараты, проверенные временем, остаются востребованными. Самые популярные – те, что стимулируют работу поджелудочной железы с целью выработки дополнительного инсулина. Речь идет о производных сульфонилмочевинового ряда и несульфанилмочевинных секретагогах – глинидах.
К последней группе относится и Репаглинид. Главное его отличие – воздействие на первую фазу выделения гормона в кровоток, когда после еды в крови возникает резкий скачок уровня глюкозы, а организм диабетика (при 2-м типе заболевания) с ним не справляется.
После ознакомления с инструкцией, взвесив все «за» и «против», можно обсудить с доктором свою схему лечения диабета.
Состав и описание лекарства
В составе каждой таблетки – 0,5 или 1 мг активного компонента репаглинида микронизированного, дополненного вспомогательными ингредиентами: кальция гидрофосфатом безводным, кремния диоксидом коллоидным, целлюлозой микрокристаллической, натрия кроскармеллозой, гидроксипропилцеллюлозой, меглумином, магния стеаратом, красителями.
Круглые двояковыпуклые таблетки можно идентифицировать по гравировке с цифрами, указывающими на дозировку. С маркировкой 0,5 они белого цвета, с 1 мг – лавандового или желтого. На обратной стороне можно увидеть аббревиатуру RP, J и другие. Расфасованы таблетки в блистеры по 10 штук. В картонной коробке будет несколько таких пластин.
Приобрести лекарство можно по рецепту. На Репаглинид цена вполне бюджетная: 30 таблеток по 2 мг в Москве можно приобрести за 200-220 руб. Выпускают медикамент в Дании, Израиле, Индии и других странах, в том числе и на постсоветской территории.
Срок годности препарата, заявленный производителем, в среднем составляет 3 года. Особых условий для хранения медикамент не требует. По истечении установленного срока таблетки подлежат утилизации.
Фармакологические особенности
Основной эффект от лекарства – гипогликемический. Препарат обеспечивает блокировку АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в мембране в-клетки, способствует их деполяризации и освобождению кальциевых каналов. Таким образом, секретагог индуцирует инкрецию гормона.
Клинические исследования не обнаружили у животных мутагенных, тератогенных, канцерогенных последствий и ухудшение фертильности.
Из пищеварительной системы репаглинид абсорбируется быстро и в полном объеме, достигая своего максимума в крови через час.
Если таблетку принять во время еды, Cmax сокращается на 20%. Концентрация лекарства стремительно падает и через 4 часа достигает минимальной отметки. С белками плазмы медикамент связывается почти полностью (от 98%) с биодоступеностью 56%. Биотрансформация с формированием инертных метаболитов происходит в печени.
Элиминируется препарат за 4-6 ч. с периодом полураспада 1 ч. На 90% он выходит через желчные протоки, около 8% — выводится почками.
Для кого предназначен Repaglinide
Медикамент разработан для управления СД 2-го типа, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полный гликемический контроль.
Возможно применение глинида в комплексном лечении с метформином и тиазолидиндионами, если монотерапия, лечебное питание и физические нагрузки не обеспечивают желаемого результата.
Кому противопоказан Репаглинид
Кроме традиционных ограничений (индивидуальная непереносимость, беременность, дети, грудное вскармливание), препарат противопоказан:
- Диабетикам с 1- м типом заболевания;
- При диабетическом кетоацидозе;
- В состоянии комы и прекомы;
- Если у пациента тяжелые дисфункции почек и печени;
- В ситуациях, требующих временного перехода на инсулин (инфекции, травмы, операции).
Особого внимания требуют назначения глинидов алкоголикам, лицам с хронической патологией почек, при лихорадке. Есть ограничения и по возрасту: не прописывают медикамент диабетикам до 18 и после 75 лет из-за отсутствия доказательной базы для этих категорий.
Способ применения
Для репаглиннида инструкция по применению рекомендует принять таблетку препрандиально (до еды). Дозу, необходимую для оптимального контроля гликемии, врач подберет в соответствии с результатами анализов, стадией заболевания, сопутствующими патологиями, возрастом, индивидуальной реакцией организма на глиниды.
Чтобы уточнить минимальную терапевтическую дозу, надо контролировать голодный и постпрандиальный сахар и в домашних, и в лабораторных условиях. При коррекции нормы препарата ориентируются и на показатели гликированного гемоглобина.
Мониторинг необходим для выявления первичной и вторичной недостаточности, когда уровень гликемии падает ниже значений нормы в начале курса или после начального периода терапии.
Время приема репаглинида нестрогое: за 15-30 минут до еды или непосредственно в начале трапезы. Если добавлен (или пропущен) один перекус, соответственно добавляется (или пропускается) прием еще одной таблетки.
Если диабетик еще не получал сахароснижающих лекарств, стартовая доза глинида должна быть минимальной – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Если он перешел на репаглинид с другого противодиабетического медикамента, можно начинать с 1 мг перед каждой трапезой.
При поддерживающей терапии рекомендованная дозировка не превосходит 4 мг перед основными приемами пищи. Суммарно суточное употребление глинида не должно превышать 16 мг.
При комплексном лечении дозу репаглинида не меняют, а нормы остальных препаратов подбирают в соответствии с показаниями глюкометра и предыдущими терапевтическими схемами.
Нежелательные последствия
Из самых тяжелых побочных реакций, характерных для глинидов, особенно опасна гипогликемия. При назначении препарата доктор должен познакомить пациентами с ее признаками и методами оказания первой помощи и самопомощи пострадавшему.
Среди других непредвиденных явлений:
- Диспепсические расстройства;
- Нарушение ритма дефекации;
- Аллергические высыпания на коже;
- Дисфункции печени в виде транзисторного повышения активности трансминаз;
- Ухудшение зрения из-за перепадов гликемического уровня.
Результаты взаимодействия медикаментов
При параллельном употреблении репаглинида с в-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, хлорамфениколом, алкогольными напитками, ингибиторами МАО, непрямыми антикоагулянтами НПВС, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, анаболическими стероидами эффективность глинида возрастает.
Одновременный прием репаглинида и блокаторов кальциевых каналов, кортикостероидов, тиазидных диуретиков, изониазида, никотиновой кислоты в нестандартной дозоровке, эстрогенов (содержатся в противозачаточных средствах), симпатомиметиков, фенотиазинов, фенитоина, тиреоидных гормонов снижает возможности глинидов.
Помощь при передозировке
Распознать такое состояние можно по:
- Неконтролируемому аппетиту;
- Быстрой утомляемости;
- Высокой возбудимости;
- Повышенной тревожности;
- Расстройствах сна;
- Изменению поведенческих реакций (состояние, сходное с алкогольным опьянением);
- Речевым и зрительным расстройствам;
- Нарушению координации и внимания;
- Спутанному сознанию;
- Бледных кожных покровах;
- Тахикардии;
- Спазмах мышц;
- Повышенной потливости;
- Обмороках, коме.
Помощь пострадавшему – симптоматическая и поддерживающая. Если диабетик в сознании, ему надо дать быстрые углеводы (сахар, конфету), через время насыщение организма глюкозой надо повторить, так как есть вероятность рецидивов.
Если больной без признаков сознания, р-р глюкозы (50%) ему вводят внутривенно, для поддержки гликемического уровня выше 5,5 ммоль/л устанавливают капельницу с 10% р-ром глюкозы. В тяжелых случаях необходима срочная госпитализация.
Дополнительные рекомендации
Особого внимания (контроля тощакового и постпрандиального сахара, работоспособности органов-мишеней) при назначении глинидов требуют диабетики с почечными и печеночными патологиями. Они должны знать, что при нарушении дозировки и режима приема препарата, употреблении спиртных напитков, гипокалорийной диете, мышечных перегрузках, стрессах необходимо скорректировать дозу репаглинида, так как подобные состояния могут спровоцировать гипогликемию.
В связи с серьезными побочными явлениями надо проявлять осторожность при управлении транспортом и сложными, опасными механизмами, при работах на высоте и т.п.
Для профилактики гипогликемии диабетикам с ослабленными симптомами-предвестниками, а также тем, у кого такие состояния – не редкость, надо принять дополнительные меры предосторожности, оценивая потенциальный риск и его целесообразность.
Репаглинид – аналоги
Репаглинид выпускают под разными торговыми названиями: НовоНорм, Диаглинид, Иглинид, Реподиаб.
По коду АТХ 4-го уровня с ним совпадают противодиабетические средства в инъекциях Баета с активным компонентом эксенатид и Виктоза с действующим ингредиентом лираглитид.
Некоторые диабетики относятся к своему заболеванию как к досадному недоразумению, не понимая, что этот коварный недуг может отправить на тот свет в любой момент.
Репаглинид – серьезное гипогликемическое средство, экспериментировать с самоназначением и заменой опасно для здоровья, так как препарат быстродействующий, с серьезным списком противопоказаний и побочных последствий. Если поставлен диагноз «сахарный диабет», лечиться надо серьезно, не откладывая «на потом».
О медикаментозных вариантах лечения СД 2-го типа можно узнать на ролике.