Содержание
Акарбоза – популярное у диабетиков лекарство: его назначают при преддиабете, СД обоих типов, метаболическом синдроме. В комплексном лечении ингибитор эффективен при диабетической коме, являющейся следствием гипергликемии. Препаратов с аналогичными возможностями на фармакологическом рынке немало, в чем же преимущество акарбозы?
Экскурс в историю
Попытки избавить человечество от «сладкой эпидемии » предпринимались еще в прошлом веке.
Правда, согласно статистике, тогда еще не было такого впечатляющего количества диабетиков. Болезнь стала активно распространяться, когда прилавки наших магазинов стали ломиться от продуктов сомнительного качества, потому что советские ГОСТы отменили, а новые технические условия не ограничивали производителя в экспериментах над нашим здоровьем.
Понимая, что основная проблема при сахарном диабете (СД) – нарушение углеводного обмена, ученые пытались вывести универсальный препарат, ограничивающий употребление углеводов, обеспечивающих взрослому человеку пол дневной нормы калорий.
Конечно, без низкоуглеводного питания достичь этой цели и сегодня никому не удалось, но лишняя стимуляция жирового и углеводного обмена диабетику не помешает, тем более, что немногие из них способны точно придерживаться рекомендаций эндокринолога.
Просчитав суточный рацион недиабетика:
- Моносахариды (в виде фруктозы и глюкозы) – 25 г;
- Дисахариды (сахароза) – 100г;
- Полисахариды (типа крахмала) – 150г.
Можно понять, что блокировку лишних сахаров лучше обеспечить на первой стадии метаболизма, в кишечнике, откуда они будут выходить в первозданном виде.
Почему столько внимания уделяют именно крахмалу? Натуральный субстрат α-амилазы содержит в своем составе амилозу и амилопектин, до дисахаридов их можно расщепить с помощью слюны и поджелудочной железы, которые содержат ферменты α-амилазы. Дисахариды распадаются на глюкозу и фруктозу в кишечнике под влиянием α-глюкозидаз. Именно эти моносахариды попадают в кровоток из кишечника.
Очевидно, что снижение активности поджелудочной железы и кишечника позволит затормозить усвоение доли углеводов, попадающих в организм с пищей. Ингибиторы сахаролитических ферментов, которые содержатся в некоторых растениях (например, в стевии), легко усваиваемые и не дают нежелательных последствий. Аналоги нашли в гречневом, ржаном, кукурузном зерне, в бобовых и арахисе. К сожалению, их возможностей оказалось недостаточно для гликемического контроля показателей крови.
Более эффективными выявились субстраты микробов, из которых получали ингибиторы с широким спектром воздействия: белки, аминосахариды, олигосахариды, гликополипептиды. Самым перспективным олисахаридом была Acarbosum, которую синтезируют из выращиваемых микроорганизмов. Угнетая глюкозидазы тонкого кишечника, она замедляет трансформацию крахмала в глюкозу.
На базе аскарбозы разработаны и другие ее производные, но таким многовариантным воздействием они не обладают.
Фармакологические возможности
Медикаменты на основе аскарбозы:
- Замедляют усвоение углеводов в кишечнике;
- Снижают постпрандиальную (после еды, «prandial» – «обеденную») гликемию;
- Предупреждают гипогликемию;
- Исключают возможность инкреции инсулина.
При употреблении продуктов с высокой концентрацией углеводов гипогликемический эффект от аскарбозы особенно заметен.
Помогает ингибитор бороться с ожирением, понижает аппетит и калорийность суточного рациона, уменьшает прослойку висцерального жира.
Пристрастия к жирным, высококалорийным блюдам существенно снижают эффективность акарбозы, так как ее воздействие направлено на нормализацию углеводного, а не липидного обмена.
Акарбоза по механизму действия сравнима с возможностями клетчатки, грубые волокна которой образуют ком, не доступный для переваривания ферментами. Различие в том, что препарат угнетает возможности самих ферментов. Так же, как и при нечувствительности клеток, углеводы становятся «непробиваемыми» для желудочного сока и выходят без изменений, увеличивая объемы каловых масс. Из этого следует, что возможности ингибитора можно усилить, если параллельно употреблять продукты с грубыми волокнами. Этот прием очень эффективен при похудении.
Несмотря на свои блокирующие свойства, ингибитор не нарушает нормальную работу желудка, так как непосредственного влияния на амило-, протео- и липолитическую активность пищеварительных соков не оказывает.
Возможности препарата зависят и от дозы: при увеличении нормы гипогликемические показатели выше.
Диабетики, принимающие акарбозу и ее производные, показали хорошие результаты и по другим жизненно важным параметрам:
- Снижение показателей триглицерола и холестерола в крови;
- Уменьшение концентрации липопротеинлипазы в жировых тканях.
Если ингибитор вводится прямо в желудок, он подавляет активность α-глюкозидаз. Углеводы перевариваются настолько долго, что значительная часть их выводится без изменений. На показателях глюкометра это сказывается самым благоприятным образом: они хоть и повышаются, но не так существенно, как без участия акарбозы. По эффективности ее можно сравнивать с популярным Метформином, который противопоказан диабетикам с почечной недостаточностью.
Важно, что акарбоза, при всех своих способностях влиять на метаболизм углеводов, не меняет функциональные возможности поджелудочной железы. Содержание сахаров и инсулина, который синтезируется в соответствии с гликемическими колебаниями, снижается одинаково.
Назначают акарбозу и при первом типе СД, так как ее употребление позволяет сократить объемы дополнительного инсулина наполовину.
Препарат поможет нормализовать гликемию, но и диету под него надо подстроить, так как дефицит углеводов так же опасен, как и избыток.
Даже в запущенных случаях, при декомпенсированном СД, когда инсулин компенсирует сахара, после одного курса лечения акарбозой у диабетиков отмечали снижение глюкозурии (присутствие глюкозы в моче).
Повышает препарат и толерантность к глюкозе, но 100%-й заменой базовых препаратов для лечения СД он не является. Его назначают как дополнительный медикамент при комбинированной терапии. К примеру акарбоза усилит эффект от сульфонилмочевины.
Показано лекарство и аллергикам, которые не переносят инсулин.
Важно, что этот тип ингибиторов не имеет канцерогенных, эмбриотоксических и мутагенных возможностей.
Препарат нейтрализуется в ЖКТ, бактерии и ферменты помогают создать 13 видов веществ. Неиспользованная акарбоза выходит через кишечник за 96 часов.
Кому показана и противопоказана акарбоза
Ингибитор назначают при:
- СД 2-го типа;
- Проблемах углеводного обмена;
- Нарушениях метаболизма;
- Преддиабете;
- Ожирении;
- Отсутствии толерантности к глюкозе;
- Нарушениях тощаковой гликемии;
- Лактата- и диабетическом ацидозах;
- СД 1-го типа.
Противопоказано применение акарбозы при:
- Циррозе печени;
- Кетоацидозе;
Воспалении и язвах ЖКТ;
- Язвенном колите;
- Кишечной непроходимости;
- Диабетической нефропатии;
- Беременности, лактации;
- Детском возрасте.
С осторожностью назначают акарбозу и ее производные после травм, в период инфекционных болезней, так как ослабленный организм не имеет достаточно энергии для восстановления. При дефиците глюкозы или ее блокировке возможна гипогликемия или ацетонемический синдром.
Из побочных последствий возможны:
- Нарушения ритма дефекации;
- Диспепсические расстройства;
- Рост концентрации трансаминаз;
- Сокращение количества гематокрита;
- Уменьшение содержания витаминов и кальция в кровяном русле;
- Отечность, зуд, аллергические реакции.
Расстройство стула, боли в животе и другие проблемы с желудком и кишечником могут возникать из-за того, что замедление всасывания углеводов способствует тому, что часть их накапливается в ЖКТ и находится там достаточно долго до попадания в толстый кишечник. Сладкие накопления провоцируют рост бактерий, вызывающих брожение, метеоризм, другие диспепсические нарушения.
Аналогичный эффект наблюдается при производстве шампанского, когда углеводозависимые бактерии сбраживают виноградный сахар, оставляя результаты своей жизнедеятельности искусственно замкнутом пространстве. Возможно, представив себе эту картину, многие бы отказались от алкоголя.
Нейтрализовать бурю в кишечнике можно метронидазолом, который доктор выписывает параллельно с акарбозой. Аналогичным эффектом обладает активированный уголь и другие сорбенты, успокаивающие кишечную микрофлору.
Уменьшает эффективность акарбозы параллельный прием:
- Диуретиков;
- Кортикостероидов;
- Эстрогенов;
- Гормональных препаратов для щитовидной железы;
- Пероральных противозачаточных средств;
- Антагонистов кальция;
- Фенотиазинов и других медикаментов.
Акарбоза – инструкция по применению
В соответствии с инструкцией дозировку определяют в соответствии с весом пациента. Если, к примеру, у взрослого диабетика масса тела 60 кг, ему достаточно дозы 25-50 мг, при более крупной комплекции назначают по 100 мг 3 р./сут. Дозу ингибитора надо увеличивать поэтапно, чтобы организм смог приспособиться, и можно было вовремя выявить побочные реакции.
Принимать лекарство надо перед едой или одновременно с ней. Запивают любой жидкостью, если перекус безуглеводный, можно акарбозу и не принимать.
Если на выбранную дозу организм реагирует слабо, ее могут увеличить до 600 мг/сут. и даже выше, если позволяет здоровье.
Аналоги ингибитора
Самый популярный для акарбозы аналог – Глюкобай. Гипогликемическое средство производится в Германии. Форма выпуска – таблетки весом 50-100 мг, каждая упаковка содержит от 30 до 100 штук.
Кроме оригинального препарата в Китае и Европе можно купить дженерик с торговым названием Glucobay, в США и Англии – Precose, в Канаде – Prandase. Для диабетиков с восточной кухней препарат более эффективен, и в Китае пользуется большой популярностью, в США – наоборот, его применение ограничено из-за диареи и метеоризма.
Отзывы об акарбозе
О препарате с акарбозой Глюкобай отзывы худеющих категоричны. Лекарство не предназначено для похудения, его назначают диабетикам, чаще 2-го типа.
Так как энергию многие из нас черпают именно из углеводов, легальный препарат реально помогает диабетикам и худеющим держаться на диете и не имеет таких серьезных побочных последствий, как аналоги, ведь его можно принимать целенаправленно перед куском торта или другим углеводным соблазном.