Глюкофаж Лонг — инструкция по применению, показания, стоимость

Быстро высвобождающийся метформин в клинической практике применяют уже более полувека. И сегодня все рекомендации относительно управления СД 2-го типа предлагают использовать его на всех этапах развития болезни, так как он помогает существенно снизить микро- и макрососудистые осложнения.

К сожалению, широкое использование Глюкофажа и его аналогов из группы бигуанидов ограничено из-за нежелательных последствий для ЖКТ, которые развиваются у 25% диабетиков. По неофициальным данным, до 10% больных прекращают прием Глюкофажа и его дженериков из-за диспепсических расстройств, механизм развития которых до конца не изучен.

Принципы работы Глюкофажа Лонг

Абсолютная биодоступность введенного per os метформина находится в пределах 50-60%. Из кровяного русла большая его часть абсорбируется локально, в верхнем отделе пищеварительной системы. И только небольшое количество вещества – в более дистальной зоне ЖКТ. Время всасывания не превышает 2-х часов.

Глюкофаж Лонг

Создать метформин с пролонгированными возможностями – задача непростая:

  • Абсорбция препарата осуществляется в ограниченной области верхнего участка ЖКТ;
  • При избытке метформина выше уровня определенного порога отмечается «насыщение абсорбции»;
  • Если высвобождение действующего компонента замедляется, он всасывается по всей длине кишечника.

«Насыщающееся» всасывание означает, что при избытке бигуанида большая его часть не попадает в «окно абсорбции» и не работает вовсе. Уровень абсорбции препарата в кишечнике связан со скоростью его эвакуации из желудка. Эти нюансы и объясняют сложность создания Глюкофажа с пролонгированным эффектом, который можно было бы принимать один раз в день.

Традиционные лекарства просто замедляют высвобождение действующего ингредиента из таблетки с равномерным всасыванием активного вещества по всей длине кишечника. Но и у таких лекарств есть время сравнительно быстрого поступления активного компонента в кровяное русло сразу после употребления таблетки. Подобные принципы для Глюкофажа Лонг неприемлемы, так как всасывание метформина блокируется после прохода абсорбционного окна. Да и первоначальное высвобождение активного вещества может его «насытить» и часть лекарства останется невостребованной.

После употребления обычного Глюкофажа пик его концентрации не превышает 3-х часов.

Глюкофаж Лонг устраняет проблемы побочных последствий для ЖКТ и необходимость многократно принимать таблетки на протяжении суток.
Медленное высвобождение метформина XR увеличивает период максимальной концентрации до 7 часов при аналогичной биодоступности.

МетформинДля сравнения переносимости пищеварительной системой простого метформина и пролонгированного варианта XR в четырех медицинских центрах США изучали карты диабетиков со 2-м типом заболевания, которые принимали разные типы Глюкофажа. Частота нежелательных последствий для ЖКТ у диабетиков, принимавших пролонгированный метформин, оказалась значительно ниже тех, кто употреблял обычный препарат.

Частоту побочных явлений при лечении разными типами Глюкофажа, а также при переходе с одного вида на другой наглядно демонстрируют диаграммы.

Эффективность контроля гликолизированного гемоглобина проверяли в слепом исследовании. Группы участников продемонстрировали одинаковые результаты эффективности двух видов Глюкофажа.

Инновационные технологии и Глюкофаж Лонг

Эффект постепенного высвобождения метформина XR обеспечивает структура таблетки, создающая систему диффузии благодаря гелевому барьеру. Активный компонент находится в двойном гидрофильном матриксе, обеспечивающем высвобождение метформина XR с помощью диффузии. Внешний полимерный матрикс закрывает внутренний отдел, в котором содержится 500-750 мг препарата. При попадании в желудок таблетка набухает от влаги, снаружи покрывается слоем геля, он и создает условия для порционного высвобождения препарата. Важное отличие этих таблеток заключается в том, что темпы растворения медикамента не связаны с особенностями перистальтики кишечника и показателями pH. Это позволяет исключить вариабельность поступления лекарства в пищеварительную систему разных пациентов.

Фармакокинетика Глюкофажа Лонг

Всасывание действующего компонента из таблетки замедленное и более продолжительное по сравнению с простым аналогом. В экспериментах сравнивали пролонгированный аналог с дозировкой 200 мг/сут. и простой Глюкофаж с дозой 2 р. по 1000 мг/сут. при достижении равновесной концентрации. Пик уровня в крови Tmax после употребления метформина XR оказался значительно выше, чем у простого метформина (7 ч. вместо 3-4ч.). Cmax, предельная концентрация, в первом случае была на четверть ниже. Общее влияние на сахар крови у двух видов препарата было одинаковым. Если проанализировать площадь под кривой, характеризующей зависимость уровня концентрации от времени, то можно сделать вывод о биоэквивалентности двух видов Глюкофажа.

Фармакокинетика Глюкофажа Лонг

Очевидно, что фармакокинетический профиль препарата с пролонгированными возможностями дает возможность исключить быстрый скачок уровня метформина XR в плазме, который характерен для простого метформина.

Равномерное поступление активного компонента помогает избежать побочных последствий для ЖКТ и значительно улучшить переносимость лекарства.

Показания, противопоказания, ограничения

Глюкофаж Лонг назначают диабетикам со 2-м типом заболевания, если модификация образа жизни не обеспечивает полного контроля гликемии. Особенно показан препарат пациентам с избыточным весом. Используют метформин в качестве медикамента первой линии для монотерапии или комплексного лечения с другими противодиабетическими лекарствами, включая инсулин.

Глюкофаж – препарат надежный, с мощной доказательной базой эффективности, но нецелевое его применение может иметь негативные последствия. Медикамент противопоказан:

  • При гиперчувствительности к ингредиентам формулы;
  • В состоянии диабетического кетоацидоза, комы и прекомы;
  • ПротивопоказанияБольным с почечными патологиями (клиренс креатинина – до 60 мл/мин.);
  • При острых состояниях (гипоксии, дегидратации), провоцирующих дисфункции почек;
  • На время операций и лечения тяжелых травм (больного переводят на инсулин);
  • При болезнях, провоцирующих кислородное голодание тканей (инфаркт, другие сердечные патологии, нарушения со стороны органов дыхания);
  • Диабетикам с дисфункциями печени;
  • При систематическом злоупотреблении спиртным, острой алкогольной интоксикации;
  • Беременным и кормящим мамам;
  • В состоянии лактатоцидоза, включая анамнез;
  • Лицам на гипокалорийной (до 1000 ккал/сут) диете.
Читайте также:  Диабетон МВ: полная инструкция по применению, отзывы диабетиков

В период радиоизотопного или рентгенологического обследования с применением маркеров на основе йода диабетика за 48 часов до процедуры и на 48 часов после нее переводят на инсулин.

Особое внимание при назначении Глюкофажа Лонг надо уделять категории диабетиков зрелого возраста, при неполноценном питании, а также занятых тяжелым физическим трудом, так как эти факторы провоцируют развитие лактатоцидоза.

Глюкофаж Лонг и беременность

Еще на этапе планирования ребенка женщину-диабетика переводят на инсулин. Имеет смысл сохранять такую схему лечения и на период грудного вскармливания, так как метформин противопоказан при беременности и лактации. Если здоровье матери требует перехода на Глюкофаж Лонг, ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Беременность

Способ применения и дозировка

При исследовании оптимальной дозы для пролонгированного Глюкофажа была доказана дозозависимая эффективность при одноразовом употреблении лекарства. Максимальный эффект выявлен при употреблении 1500-2000 мг/сут. В эксперименте также сравнивали возможности пролонгированного Глюкофажа при схеме лечения 2р./сут. по 1000 мг и 1р./сут. по 2000 мг. В первом случае показатели гликированного гемоглобина у группы добровольцев снижались на 1,2%, во втором – на 1%.

Препарат предназначен для внутреннего применения. Таблетку употребляют с водой, не измельчая. График приема и дозировку просчитывает эндокринолог с учетом результатов анализов, стадии заболевания, сопутствующих патологий, возраста диабетика и реакции организма на препарат.

Глюкофаж Лонг – 500 мг

Глюкофаж Лонг 500 мгПри дозировке 500 мг/сут. прием таблетки совмещают с ужином. Если применение двухкратное, то с завтраком и ужином, но обязательно вместе с едой.

Если больного переводят с обычного Глюкофажа на пролонгированный вариант, начальную норму подбирают в соответствии с суммарной суточной дозой предыдущего лекарства.

Через две недели можно оценивать эффективность, если результат неудовлетворительный, дозировку увеличивают на 500 мг, но не более чем 2000 мг/сут. (4 шт.), что соответствует максимальной норме. Четыре таблетки также принимают однократно, вместе с ужином. Если такая схема лечения оказалась недостаточно эффективной, можно распределить таблетки на 2 приема: одну половину – утром, вторую – вечером.

Глюкофаж Лонг 500 для похудения имеет смысл принимать только диабетикам и людям с метаболическими нарушениями. Причин ожирения много, бесконтрольное самолечение серьезным препаратом и самодиагностика могут обеспечить непредсказуемые последствия.

Важно принимать лекарство в одно и то же время. Завтрак или ужин при этом должны быть полноценными. При любой схеме лечения диабетику рекомендовано дробное питание – 5-6 раз в сутки, с легкими перекусами между основными приемами пищи. Если время приема лекарства по каким-то причинам пропущено, удваивать норму нельзя, так как организму нужно время, чтобы полноценно переработать дозу. Принять таблетку можно при первом удобном случае. Препарат принимают не курсами, а постоянно. Если пациент прекратил лечение метформином, лечащий врач должен об этом знать.

Если используют Глюкофаж Лонг в комплексной схеме с инсулином, стартовую дозу инструкция по применению рекомендует выбирать не более 1 таблетки (500 мг/сут.). Дозировку гормона инсулина рассчитывают с учетом рациона питания и показаний глюкометра.

Глюкофаж Лонг – 750 мг

Глюкофаж Лонг 750 мгКапсулу массой 750 мг также принимают однократно, вместе с ужином или сразу после него. Стартовая дозировка не превышает одной таблетки, титрование дозы возможно через полмесяца. Постепенное увеличение нормы облегчает адаптацию организма и снижает вероятность побочных последствий для ЖКТ.

Рекомендованная норма пролонгированного Глюкофажа – 2 таб./сут. (1500 мг), если желаемого результата нет, норму корректируют до 3 шт./сут. (2250 мг – максимум). Когда возможностей препарата с медленным высвобождением недостаточно, переходят на обычный Глюкофаж, у которого предельная норма – 3000 мг/сут.

Если пациента переводят на пролонгированный Глюкофаж с аналогов на основе метформина, при выборе стартовой дозы ориентируются на суммарную норму предыдущего лекарства. Если медикамент также обладает пролонгированным эффектом, при замене лекарства может потребоваться пауза с учетом времени выведения его из организма. Диабетикам, принимающим обычный Глюкофаж в количестве 2000 мг и более, замена его Глюкофажем Лонг нецелесообразна.

При комплексном лечении с инсулином стартовую норму Глюкофажа Лонг выбирают в пределах 1 таб/сут. (750 мг), которую принимают вместе с ужином. Норму инсулина подбирают с учетом показателей глюкометра и диеты.

Состав Глюкофажа® лонг и форма выпуска

MERCK SANTE ,французская компания-производитель, выпускает Glucophage® long в виде таблеток с замедленным высвобождением.

В зависимости от дозировки, в их составе содержится 500 или 750 мг действующего ингредиента метформина гидрохлорида. Дополняют капсулы наполнителями: кармеллозой натрия, гипромеллозой, целлюлозой, стеаратом магния.

Белые выпуклые таблетки можно отличить по гравировке дозы и логотипу фирмы на каждой стороне. В алюминиевом блистере таблетки расфасованы по 15 штук. В одной коробке может быть 2 или 4 такие пластины.

Читайте также:  Галвус - инструкция по применению, ответы на частые вопросы о лекарстве

Отпускают лекарство по рецепту, особых условий для хранения оно не требует. На Глюкофаж Лонг цена вполне доступная: в интернет-аптеках его предлагают за 204 руб. (дозировка по 500мг). Срок годности препарата – 3 года.

Побочные явления

По критериям ВОЗ частоту нежелательных последствий оценивают по следующей шкале:

  • Очень частые – ≥ 0,1;
  • Частые – от 0,01 до 0,1;
  • Нечастые – от 0,001 до 0,01;
  • Редкие – от 0,0001 до 0,001;
  • Очень редкие – от 0,00001 до 0, 0001.

Если имеющаяся статистика симптомов не укладывается в указанные рамки, фиксируют единичные случаи.

Органы и системы Побочные последствия Частота
ЦНС нарушение вкусовых ощущений часто (3%)
ЖКТ диспепсические нарушения, боли в эпигастрии, потеря аппетита часто
Кожа крапивница, зуд, эритема и другие аллергические реакции очень редко
Метаболизм лактатацидоз очень редко
Гепато-билиарные изменения гепатит, дисфункции печени единичные случаи

 

Большинство нежелательных последствий проходят самостоятельно после адаптации, если дискомфорт спонтанно не проходит, надо сообщить об этом эндокринологу. Он может уменьшить дозу или назначить аналог. Иногда частоту диспепсических расстройств снижает строгое соблюдение принципов низкоуглеводного питания и распределение суточной дозы на 2 приема.

Всасывание витамина В12Постепенное титрование нормы (особенно в сторону увеличения) в таких случаях обязательно.

У диабетиков, принимающих лекарства на основе метформина постоянно, хуже всасывается витамин В12. Если диагностирована мегалобластная анемия, следует учитывать этот фактор.

Лактоацидоз – смертельное заболевание, при появлении первых симптомов (диспепсических расстройств, диареи, озноба, дискомфорта в эпигастрии, мышечных спазмов, одышки, нарушения координации, обмороков, вплоть до комы) пострадавший нуждается в срочной госпитализации.

Дисфункции печени проходят спонтанно при отмене Глюкофажа Лонг.

Из-за отсутствия риска развития гипогликемии прием препарата в качестве монотерапии не опасен для водителей и диабетиков, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания и высокой скоростью реакции. При комплексном лечении надо учитывать возможности других гипогликемических средств.

Помощь при симптомах передозировки

Токсичность метформина проверялась экспериментально: добровольцы получали дозу в 42,5 раза выше верхнего порога нормы (85 г). Гипогликемия у участников не развивалась, проявлялись симптомы лактатоцидоза.

ГемодиализЕсли подобные признаки выявлены не в медицинском учреждении, прием Глюкофажа Лонг прекращают и вызывают скорую помощь.

Уточнив уровень лактата в организме, пострадавшему назначают гемодиализ. Назначается и симптоматическая терапия.

Результаты медикаментозного взаимодействия

Противопоказанные сочетания

Рентгеноконтрастные маркеры на основе йода способны вызывать лактатоцидоз, особенно у диабетиков с почечными патологиями. На период радиологических исследований Глюкофаж Лонг отменяют. Если состояние почек не вызывает опасения, через двое суток больному можно вернуть привычную схему лечения.

Нерекомендуемые варианты

Глюкофаж лонг и алкоголь абсолютно несовместимы, так как этиловый спирт способен вызвать лактатоцидоз, особенно при проблемах с печенью и нерегулярном и некачественном питании. Лекарства на основе этанола также увеличивают вероятность такого осложнения.

Комплексы, требующие особого внимания

Параллельный вместе с метформином прием некоторых медикаментов требует осторожности и постоянного мониторинга показателей сахара крови.

  1. Даназол – усиливает гипергликемический эффект, требует титрования дозы метформина;
  2. Хлорпромазин – провоцирует гликемические состояния, угнетает продукцию инсулина, требует коррекции дозы Глюкофажа Лонг;
  3. Глюкокортикостероиды – опасны снижением глюкозотолерантности, повышением сахаров, осложнениями в виде кетоза;
  4. Диуретики (петлевые) – способствуют развитию лактатоцидоза и почечной недостаточности;
  5. β-симпатомиметики – из-за стимуляции β-рецепторов повышают уровень гликемии, возможен переход на инсулин;
  6. Антигипертензивные средства, инсулин, салицилаты, акарбоза, препараты сульфонилмочевиновой группы – усиливают сахароснижающие возможности Глюкофажа Лонг, требуют титрования дозировки;
  7. Нифедипин – повышает всасывание метформина и Cmax.

 

Катионная группа лекарств типа морфина, амилорида, дигоксина, прокаинамида, хинидина, хинина, ранитидина, триамтерена, триметоприма, ванкомицина секретируется в почечных канальцах, поэтому является конкурентом Глюкофажа в борьбе за транспортные системы.

 Оценка Глюкофажа Лонг потребителями

Опрос диабетиков, принимающих Глюкофаж Лонг, отзывы выявил неоднозначные.

  1. Высокая эффективность. Быстрая потеря веса при отсутствии голодных диет и вообще каких-то изменений в образе жизни заставила меня обратиться к врачу. Выявили инсулинорезистентность и гипотиреоз, которые и усугубляли проблему с весом. Прописали Глюкофаж, сначала обычный – 3р./сут. по 850 мг. Параллельно лечила щитовидку. За 3 месяца все нормализовалось: восстановились вес и выработка инсулина. Сейчас меня перевели на Глюкофаж Лонг (теперь уже пожизненно).
  2. Средний эффект. Мы принимаем Глюкофаж Лонг вместе с женой. Говорят, он сосуды укрепляет, жизнь продлевает, а у меня еще и сахар. Как только немного все наладилось, стал пропускать прием таблеток, но желудок каждый раз мстил мне за такую рассеянность. Пришлось снизить дозу и ужесточить диету. Заметил, что побочки усиливаются при нерегулярном применении лекарства.
  3. Низкий результат. Диабет 2-го типа у меня обнаружили в прошлом месяце, назначили Глюкофаж Лонг, так как работа мне не позволяет целый день о таблетках думать. Принимал лекарство три недели и чем дальше, тем сильнее проявлялись побочные последствия. Я терпел, пока не попал в больницу. Препарат отменили, потихоньку восстанавливаюсь.

Повышение лояльности диабетиков к терапии, снижение непредвиденных явлений для ЖКТ – важные преимущества Глюкофажа Лонг, но главный критерий качества противодиабетического лекарства – это все-таки показатели гликемии у диабетиков со 2-м типом заболевания.

Проведенные исследования подтвердили, что сахароснижающие возможности у Глюкофажа Лонг не хуже эффективности обычного Глюкофажа, не говоря уже об удобстве применения.

Ссылка на основную публикацию