Глюкованс — описание лекарственного препарата, отзывы врачей и диабетиков

Каждый десятый житель планеты (а в некоторых регионах Китая – каждый второй) болен или рискует заболеть сахарным диабетом. За лидирующими причинами смертности (инфарктами миокарда и онкологией) часто стоит именно диабет в явной или скрытой форме.

Для борьбы с этой эпидемией 21-го века разработаны сотни видов лекарственных средств – как традиционных, с солидной доказательной базой, так и инновационных, требующих подтверждения эффективности. Среди наиболее популярных противодиабетических медикаментов – Глюкованс австрийской компании Nycomed Austria GmbH.

Общая характеристика лекарства

В составе комбинированного гипогликемического средства входят два действующих ингредиента: Metformin и Glibenclamide. Их соотношение в капсулах меняется:

В медикаментах есть и наполнители: кроскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза, повидон К 30.

Лекарство выпускают в виде таблеток. Оболочка капсул может быть желтой или оранжевой. В первом варианте на лицевой стороне выгравирована цифра «5», во втором – «2,5».

Фармакологические особенности

Метформин – представитель класса биагудинов. Его главное предназначение – уменьшение концентрации базальной и постпрандиаальной глюкозы в кровяном русле. Вещество не стимулирует продукцию эндогенного инсулина, поэтому гипогликемию он не провоцирует. Основные механизмы его воздействия:

• Сокращение синтеза гликогена в печени путем угнетения процессов глюконеогенеза;
• Устранение «слепоты» периферических рецепторов к гормону;
• Повышение расхода и утилизации глюкозы в клетках;
• Ингибирование абсорбции глюкозы.

Активно влияет метформин и на обмен липидов: уровень триглицерола и «плохого» холестерола существенно снижается.

Глибенкламид – это представитель класса препаратов сульфонилмочевины второго поколения. Гликемию соединение помогает нормализовать за счет стимуляции β-клеток, отвечающих за продукцию собственного инсулина.

Механизм воздействия у компонентов формулы разный, но они удачно дополняют гипогликемические возможности каждого, создавая синергический эффект. При раздельном применении дозировка каждого препарата для аналогичного результата будет значительно выше.

Фармакокинетические возможности

Глибенкламид при попадании в ЖКТ всасывается на 95%. В составе медикамента Глюкованс® он микронизированный. Пик концентрации в составе крови достигается через 4 ч., объем распределения вещества – до 10 л. С белками глибенкламид связывается на 99%. Метаболизм препарата осуществляется в печени, где он трансформируется в два инертных метаболита. Из организма они выходят через почки (до 40%) и с помощью желчных путей (до 60%). Процесс полувыведения колеблется в пределах 4-11 ч.

Метформин при пероральном употреблении всасывается абсолютно весь, предельной концентрации в составе крови вещество достигает через два с половиной часа. Без особых изменений 20-30% компонента выводит кишечник. Биодоступность метформина – 50-60%. В тканях лекарство распространяется практически мгновенно и с белками крови не связывается совсем. Метаболизму вещество почти не подвержено, большую его часть выводят почки. Время полувыведения занимает около 6 с половиной часов.

При хронических патологиях почек клиренс креатинина понижен. Т1/2 органом-мишенью затягивается, лекарство в крови накапливается. Биодоступность Глюкованса аналогична показателям каждой из отдельных лекарственных форм. На этот параметр прием пищи не оказывает воздействия, но скорость всасывания глибенкламида параллельно с едой будет выше.

Кому показан медикамент

Комплекс разработан для лечения СД второго типа. Его назначают, если модификация образа жизни и предыдущее лечение метформином или альтернативными медикаментами не привели к ожидаемому результату.

Рекомендован препарат и диабетикам с полной компенсацией сахаров, чтобы заменить предшествующую схему лечения двумя отдельными медикаментами – Метформином и представителями класса сульфонилмочевины.

 Как правильно применять

В зависимости от клинических особенностей течения болезни конкретного диабетика эндокринолог разрабатывает персональную схему. В рекомендациях производителя представлены стандартные нормы для стартовой дозы: по одной капсуле Глюкованса любого типа.

Если выбранная дозировка не дает полной компенсации гликемии при модификации образа жизни, можно ее корректировать, но не раньше, чем через 2 недели по 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина ежедневно.

При замене предыдущей комплексной терапии Глюковансом стартовая доза должна быть эквивалента дневной норме глибенкламида или аналогичных медикаментов из группы сульфонилморчевины, а также метформина, которые назначались на предыдущем этапе лечения.

В соответствии с показаниями глюкометра через 2 недели можно корректировать дозировку Глюкованса.

Максимальное количество таблеток, которые можно назначать диабетику, – 4 штуки при дозировке 5 мг/500 мг или 6 штук Глюкованса®, расфасованного по 2,5 мг/500 мг.

Способ применения будет зависеть от выбранной врачом схемы. Для таблеток по 2,5 мг/500 мг и 5 мг/500 мг есть стандартные рекомендации.

1. Если прописана 1 таб./сут., ее выпивают в утреннее время вместе с едой;
2. Когда суточная норма – 2 или 4 таблетки, их распределяют на утреннее и вечернее время, выдерживая одинаковые промежутки времени;
3. Если рекомендовано принимать 3,5 или 6 таб./сут. при дозировке 2,5 мг/500 мг, их выпивают вместе с завтраком, во время обеда и ужина;
4. При дозировке 5 мг/500 мг назначают по 3 таб./сут. и распределяют их на 3 приема: для завтрака, обеда и ужина.

Очень важно заедать таблетки достаточным количеством еды. Прием Глюкованса на голодный желудок может спровоцировать гипогликемию.

Для диабетиков зрелого возраста при составлении алгоритма лечения ориентируются на функциональность почек.

Стартовая дозировка в любом случае не превышает 1 таблетку по 2,5 мг/500 мг. При этом состояние почек надо контролировать постоянно.

Достоверных данных о влиянии Глюкованса® на детей, его эффективности и безопасности, нет, поэтому несовершеннолетним инструкция его применение не рекомендует.

Особенности лечения Глюковансом

При употреблении медикамента важно систематически проверять свой сахар и на голодный желудок, и через 2 часа после еды. В идеале фиксировать в дневнике показания глюкометра надо 5 р./сут.

Лактоацидоз

Осложнение редкое, но настолько серьезное, что знать о нем должен каждый диабетик. При отсутствии срочной медицинской помощи пострадавший может умереть. Развивается опасное состояние при кумуляции метформина. Несвоевременное его выведение связано с почечной недостаточностью, поэтому при пиелонефрите и других хронических и острых почечных патологиях принимать препарат надо с осторожностью.

Среди других факторов риска – неполный контроль СД 2-го типа, кетоз, длительное голодание или систематическое недоедание, злоупотребление спиртным, дисфункции печени.

Риск лактоацидоза возрастает при мышечных спазмах, диспепсических нарушениях, болях в эпигастральной области, выраженной слабости.

При отсутствии срочной госпитализации развивается ацидотическая одышка, кислородная недостаточность, гипотермия, кома.

Гипогликемия

В формуле Глюкованса ® присутствует глибенкламид, а это означает, что вероятность появления гипогликемии при употреблении таблеток исключать нельзя. Последовательное титрование дозы поможет избежать резких перепадов сахаров в плазме. Важно проинформировать больного о своевременных перекусах, так как поздний ужин или слишком легкий, без углеводов завтрак, несвоевременный обед могут спровоцировать гипогликемию. При усиленных мышечных нагрузках (интенсивные спортивные тренировки, тяжелый физический труд), после обильного застолья, гипокалорийной диеты или употреблении комплекса противодиабетических препаратов вероятность заработать гипогликемию очень высока.

Компенсаторные реакции, которые вызывает это состояние, проявляются в виде усиленного потоотделения, приступов паники, повышенного потоотделения, нарушения сердечного ритма, гипертонии, ИБС.

Если гипогликемия усиливается постепенно, ИБС не всегда развивается, особенно при нейропатии или параллельном лечении β-адреноблокаторами, резерпином, клонидином, гуанетидином.

Среди других признаков гипогликемии:

• Неконтролируемый аппетит;
• Головные боли;
• Рвотные позывы;
• Упадок сил;
• Плохое качество сна;
• Нервозность;
• Агрессивность;
• Рассеянность;
• Заторможенность;
• Ухудшение зрения;
• Речевые расстройства;
• Тремор;
• Потеря координации;
• Спазмы;
• Замедленное сердцебиение;
• Обмороки.

Осторожный выбор медикаментов, точный расчет дозировки, информирование больных о возможных последствиях – важные факторы профилактики. Если у диабетика уже были приступы гипогликемии, стоит пересмотреть терапевтическую схему.

 Патологии печени и почек

Фармакодинамические и фармакокинетические характеристики у диабетиков с функциональными нарушениями почек и печени претерпевают существенные изменения. Гипогликемия при хронических заболеваниях бывает длительной и требующей адекватной терапии.

Нестабильный уровень гликемии

При необходимости консервативного лечения или по другой причине, вызывающей декомпенсацию СД, пациента временно переводят на инсулин. Признаками гипергликемии могут быть частые позывы в туалет, постоянная жажда, сонливость, слабость, сухость кожи нижних конечностей из-за плохого кровообращения. За двое суток до операции или инъекции в вену контрастного вещества для рентгеновских исследований Глюкованс® отменяют, возобновляют лечение не раньше, чем через двое суток после операции и процедур обследования при достаточной работоспособности почек.

 Проблемы с почками

В выводе метформина активное участие принимают почки, поэтому до начала курса и систематически при употреблении медикамента надо проверять клиренс креатинина. Диабетикам со здоровыми почками надо сдавать анализы хотя бы 1 р./год, лицам зрелого возраста, а также больным с клиренсом креатинина на верхнем пределе нормы – 2-4 р./год.

Дисфункция почек наблюдается у гипертоников, принимающих диуретики и НПВП, поэтому такой категории диабетиков должно быть особое внимание.

Дополнительные меры

При инфекциях дыхательных путей или болезнях мочеполовой системы инфекционной природы диабетику надо рассказать о проблемах своему эндокринологу.

Побочные явления

Частота нежелательных последствий от применения Глюкованса оценивается по специальной шкале ВОЗ:

• Очень часто: ≥ 0,1;
• Часто: ≥ 0,01, < 0,1;
• Нечасто: ≥ 0,001, < 0,01;
• Редко: ≥ 0,0001, <0,001;
• Очень редко: < 0,0001.

Единичные случаи не оцениваются по этим критериям.

Иногда развивается гепатит и другие печеночные патологии, требующие специальной терапии и отмены Глюкованса.

 Результаты лекарственного взаимодействия

Диабетик обязан рассказать доктору обо всех принимаемых лекарствах, чтобы учесть их возможности при составлении алгоритма приема и своевременно распознать признаки нежелательных последствий.

• Противопоказаны: Миназол с глибенкламидом (провоцируют гипогликемию), метформин и йодосодержащие препараты (Глюкованс отменяют за 48 ч.).
• Нерекомендуемые варианты: медикаменты класса сульфонилмочевины и алкоголь (опасность диабетической комы), Фенилбутазон с глибенкламидом (усиливают гипогликемические возможности медикаментов), Бозентан с глибенкламидом (риск гепатоксичекского эффекта), метформин и алкоголь (вероятность лактоацидоза).
• Сочетания с Глюковансом, используемые осторожно: Хлорпромазин (тормозит секрецию инсулина), глюкокортикостероиды (кетоз), даназол (гипергликемия), диуретики (гипергликемия, лактоацидоз), ингибиторы АПФ (гипогликемия).

Признаки передозировки и противопоказания

Передозировка опасна гипогликемией разной степени тяжести. При легкой форме симптомы можно снять и куском сахара, при более серьезных признаках необходима госпитализация, так как есть угроза развития лактоацидоза и комы, особенно при продолжительной гипогликемии. С доктором надо скорректировать дозу и согласовать режим питания.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к базовым ингредиентам и наполнителям;
• СД первого типа;
• Кетоацидоз, кома и предшествующее ей состояние;
• Почечные дисфункции (клиренс креатинина – до 60 мл/мин);
• Состояния, провоцирующие инфекции, шок, дегидратацию;
• Патологии, вызывающие гипоксию мышц;
• Болезни сердца и органов дыхания;
• Печеночные дисфункции;
• Беременность и грудное вскармливание;
• Серьезное хирургическое лечение;
• Параллельное употребление миконазола;
• Алкоголизм;
• Лактоацидоз (в анамнезе);
• Хроническое недоедание.

Стоимость и условия хранения

Таблетки упакованы в блистеры. В каждой коробке – по 2 пластины. На упаковке выбита буква «М» – защита от подделок. Продают медикамент по рецепту.

На Глюкованс цена в аптечной сети зависит от региона, типа аптек и дозировки. В среднем упаковку 2,5 мг/500 мг можно купить за 220 руб., 5 мг/500 мг – за 320 руб.

Хранят медикамент в комнатных условиях без доступа детей. Срок годности – 3 года.

Глюкованс: мнения медиков и пользователей

О Глюковансе отзывы диабетиков неоднозначные. Люди зрелого возраста говорят об удобном применении: не надо вспоминать, какую таблетку выпил, а какую забыл. Для кого-то препарат стал удачной альтернативой инсулину, ведь уколы не любит никто. Некоторые жалуются на головокружение, боли в животе, постоянный аппетит.

Медики в комментариях отмечают, что побочные эффекты на первом этапе лечения Глюковансом – это норма. Со временем организм адаптируется. Инсулина бояться не стоит, иногда это вынужденная временная мера. В любом случае, вопрос выбора препаратов всегда в компетенции врача. Многие отмечают доступность лекарства, несмотря на его авторитетное происхождение.