Сахаропонижающее средство: Глибенкламид

Глибенкламид – медикамент с гипогликемическими свойствами из класса производных сульфонилмочевины второй генерации. Оказывает препарат и гиполипидемический эффект, снижает риск тромбоза сосудов.

Общая характеристика

Наименование препарата Глибенкламид в международном формате на латинском языке – Glibenclamide. Внешне медикамент представляет собой светло-розовые таблетки в форме диска с разделительной чертой. Покрытие может иметь мраморную структуру с незначительными вкраплениями.

Расфасованы таблетки в блистерах по 10 штук. В одной коробке может быть до 12 таких пластин.

Отпускают Глибенкламид по рецепту, хранят в обычных условиях, без доступа детей. В инструкции заявлен срок годности препарата – 5 лет. Просроченное лекарство принимать нельзя.

В составе каждой таблетки 5 мг глибенкламида и наполнители в виде моногидрата лактозы, картофельного крахмала, стеарата магния, поливинилпирролидона, Е 124.

Производят сахаропонижающее средство отечественные фармацевтические компании:

• Антивирал;
• Акрихин ХФК;
• Бивитех;
• АЛСИ Фарма;
• Биосинтез.

Выпускает его и украинская фирма Здоровье. На Глибенкламид цена в российской аптечной сети составляет 270-350 руб.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика медикамента

Пероральное сахароснижающее лекарственное средство. У Глибенкламида механизм действия основан на стимулировании продукции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Параллельно уменьшается инсулинорезистентность периферических тканей. Медикамент работает, если в поджелудочной железе достаточно активных β-клеток, синтезирующих эндогенный гормон. Снижает медикамент и агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетические характеристики

Из ЖКТ после перорального употребления натощак лекарство всасывается быстро, с белками крови связывается на 95%. Трансформация активного вещества в нейтральные метаболиты осуществляется в печени. Выведение контролируют почки и желчные протоки. Время полувыведения из кровотока составляет от полутора до трех с половиной часов. Сахара одна доза препарата контролирует не менее 12 часов.

При печеночных патологиях выведение лекарства заторможено. Если печеночная недостаточность выражена в слабой форме, на процесс выведения метаболитов это не влияет, при более тяжелых состояниях не исключается их накопление.

Кому показан Глибенкламид

Сахароснижающее средство разработано для диабетиков со вторым типом заболевания. Назначают медикамент при условии, если низкоуглеводное питание и нормированные мышечные нагрузки не дают желаемого результата.

Дозировки и способы лечения

Глибенкламид инструкция по применению рекомендует употреблять сразу после приема пищи. Дозу эндокринолог рассчитывает в зависимости от результатов анализов крови на сахар, возраста пациента, тяжести основной болезни, сопутствующих патологий и общего состояния здоровья.

На первой стадии заболевания стандартная норма – 2,5-5 мг/сут. Принимают лекарство одноразово, после завтрака. Если полной компенсации гликемии достичь не удается, врач может скорректировать дозу, прибавляя через неделю по 2,5 мг средства. Предельная норма (до 15 мг/сут.) эквивалентна трем таблеткам. Максимальную дозу назначают редко, и существенного увеличения уровня гликемии при этом не зафиксировано.

Если у диабетика вес тела не превышает 50 кг, первую дозу назначают в 2,5 мг, что соответствует половине таблетки. Если дневная норма не превысила двух штук, их выпивают целиком утром за завтраком, в остальных случаях лекарство распределяют на два раза, в утреннее и вечернее время в пропорции 2:1.

Когда на Глибенкламид переводят после успешного лечения альтернативными гипогликемическими препаратами, то стартовая доза будет в 2,5 мг одноразово, утром.

При слабой эффективности каждую неделю можно корректировать норму, прибавляя по 2,5 мг.

В случае, если результат лечения другими противодиабетическими медикаментами неудовлетворительный, стартовая доза будет 5 мг утром, после еды. При необходимости допускается корректировка по 2,5-5 мг каждую неделю. Предельная норма при этом остается такой же – 15 мг/сут.

Если максимальная суточная норма Глибенкламида при соблюдении низкоуглеводного рациона и оптимальной физической активности не дает 100%-й компенсации сахаров, диабетика переводят на комплексную схему лечения. Основной препарат дополняют бигуаниды, инсулин, другие гипогликемические средства.

Если эндогенная выработка гормона инсулина у диабетиков со вторым типом заболевания угнетается полностью, комплексное лечение не гарантирует такого же результата, как при монотерапии препаратами инсулина.

Если по каким-то причинам время приема Глибенкламида пропущено более чем на час-два, в дальнейшем принимать препарат нельзя. На следующее утро принимают стандартную дозу, увеличивать норму не рекомендуют.

Побочные последствия

При передозировке медикамента возможны гипогликемические состояния разной тяжести, в том числе и кома. При злоупотреблении спиртным и одно-двухразовом питании, переутомлении, проблемах с печенью, щитовидной железой и почками также возможны нежелательные последствия.

Органы и системы	Побочные эффекты	Частота проявления
ЦНС	Периодическое ухудшение зрения, парестезия	Иногда
Кровоток	Тромбоцитопения, эритроцитопения, лейкоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, васкулит, гемолитическая анемия	В редких случаях
ЖКТ	Диспепсические расстройства, изменения вкуса, нарушение ритма дефекации, желудочные боли, печеночные дисфункции, холестаз, желтуха	Нечасто
Мочевыделительная система	Недостаточный диурез	Часто
Аллергии	Гиперергические реакции, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, эритродермия, эксфолиативный дерматит, экзантемы, крапивница	Нечасто
Остальные варианты	Дисфункция щитовидной железы, набор веса	Только при продолжительном употреблении

 Противопоказания для употребления медикамента

Лекарственное средство такого класса не назначают диабетикам с первым типом СД, а также при лабильных его формах, кетоацидозе, коме диабетика и предшествующему ей состоянию.

Не показан медикамент и пациентам с патологиями печени и почек, если функция почек снижена до значений клиренса креатинина ниже 30 мл/мин.

Если у диабетика выявлена аллергия, гиперчувствительность к тиазидным диуретикам и сульфаниламидам, врач также должен это учитывать.

В период инфекционных заболеваний для компенсации диабета назначают другие препараты, в том числе и инсулин. Инсулинотерапия показана и при обширных ожогах, опасных травмах, серьезных операциях, включая резекцию поджелудочной железы.

При плохой всасываемости питательных веществ, парезе желудка, непроходимости кишечника медикамент противопоказан.

Отменяют Глибенкламин и на время беременности и грудного вскармливания.

Случаи передозировки Glibenclamide

Систематический прием завышенных порций лекарства провоцирует серьезную гипогликемию, опасную для жизни пострадавшего.

Аналогичный результат можно получить при употреблении препарата на фоне нерегулярного питания, физического переутомления, влияния некоторых медикаментов, принимаемых совместно с Glibenclamide .

Признаки гипогликемического состояния:

• Неконтролируемый голод;
• Ухудшение качества сна;
• Нервозность;
• Упадок сил;
• Усиленное потоотделение;
• Головная боль;
• Диспепсические расстройства;
• Гипертонус;
• Тремор рук;
• Тахикардия.

Отклонения в работе психики при эндокринных проблемах могут выражаться в спутанном сознании, сонливости, судорогах, слабых хватательных жестах, ухудшении внимания, раздвоении фокуса, панике при нахождении за рулем транспортного средства или управлении точными механизмами, депрессивных состояниях, агрессивности, проблемах сосудов и органов дыхания, коме.

Как при абсолютной, так и при относительной форме передозировки гипогликемия будет более выраженная по сравнению с передозировкой производными сульфанилмочевины первой генерации.

Облегчить состояние пострадавшего при легкой и средней степени тяжести приступа можно срочным приемом быстрых углеводов – конфеты, полстакана чая с сахаром или сока (без искусственных подсластителей). Если таких мер уже недостаточно, в вену вводят глюкозу (40%) или Декстрозу (5-10%), делают инъекцию глюкагона (1 мг) в мышцы. Перорально можно принять Диазоксид. Если пострадавший принимал акарбозу, перорально гипогликемию можно корректировать лишь глюкозой, но не олигосахаридами.

Если пострадавший от гипогликемии находится еще в сознании, сахар назначают для внутреннего применения. При потере сознания глюкозу вводят в/в, глюкагон – в/в, в/м и под кожу. Если сознание вернулось, для профилактики рецидивов диабетику надо обеспечить питание на основе быстрых углеводов.

Мониторинг показателей гликемии, pH, креатинина, электролитов, азота мочевины проводится постоянно.

Особенности лечения Глибенкламидом

1. При лечении препаратом диабетики должны соблюдать строгую диету.
2. При расстройствах мозгового кровотока, лихорадке, алкоголизме лекарство назначают с осторожностью.
3. Диабетик должен постоянно контролировать свои жизненно важные параметры. Показания глюкометра надо фиксировать не менее двух раз в день (в идеале гликемический профиль исследуют 5 раз/сут.). Ежедневно надо контролировать состояние мочи на предмет наличия сахаров и ацетона.
4. При гемодиализе, отсутствии еды после приема лекарства, физических перегрузках, стрессах, патологиях печени и почек, злоупотреблении спиртным, недостаточности гипофиза и надпочечников, а особенно при сочетании нескольких факторов риск развития тяжелой неконтролируемой гликемии повышается. В таких условиях постоянный мониторинг показателей глюкометра со своевременной коррекцией дозы лекарственного средства обязателен.
5. Блокаторы β-адренорецепторов, медикаменты, отрицательно влияющие на ЦНС, способны маскировать признаки гипогликемии.
6. В зрелом возрасте лекарство рекомендовано в минимальной дозе (от 1 мг/сут.), так как шансы заработать гликемию у этой категории выше в силу ослабленных болезнью функций мочевыделительной системы.
7. При первых симптомах аллергии препарат отменяют и назначают антигистаминные лекарства. На весь период лечения стоит избегать агрессивного ультрафиолета.
8. При гриппе, пневмонии, отравлении, обострении инфекционных болезней хронического характера (холецистит, пиелонефрит), инфаркте и других тяжелых сосудистых состояниях, остром НМК, гангрене, серьезных операциях диабетиков переводят на инсулин.
9. В целом на управление транспортом средство Glibenclamide не влияет, но в нестандартных ситуациях (работа в сложных условиях, стресс, высота и т.п.) надо соблюдать осторожность, так как состояние, спровоцированное перепадами сахаров в крови, может прогрессировать в любой момент.
10. Особенно внимательным надо быть при смене медикаментов, подборе оптимальной дозы, нерегулярном употреблении лекарственных средств.

Аналоги Глибенкламида

В соответствии с кодом АТХ 4-го уровня с препаратом Glibenclamide совпадают:

• Глюренорм;
• Амикс;
• Амарил;
• Гликлазид;
• Манинил;
• Глидиаб;
• Глимепирид;
• Диабетон.

 

Как синонимы разных торговых марок Глибенкламиду соответствуют медикаменты Глибекс, Гилемал, Глибамид, Глиданил.

 Результаты взаимодействия Glibenclamide с медикаментами

Задерживают выведение глименкламида, усиливая при этом его гипогликемические возможности, азопропанон, миконазол,препараты кумариновой кислоты, оксифенбутазон, лекарства сульфонамидной группы, , фенилбутазон, сульфапиразонфенирамидол.

Аналогичные результаты показывает и комплексная терапия с альтернативными сахаропонижающими медикаментами, избавляющими от инсулинорезистентности.

При параллельном употреблении анаболических препаратов, аллопуринола, циметидина, блокаторов β-адренорецепторов, циклофосфамида, гуанетидина,клофибриновой кислоты, ингибиторов моноаминооксидазы, сульфаниламидов с пролонгированным действием, салицилатов, тетрациклинов, алкоголя гипогликемические возможности базового медикамента Glibenclamide усиливаются.

Если в терапевтической схеме присутствуют барбитураты, хлорпромазин, рифампицин, диазоксид, адреналин, ацетазоламид, другие симпатомиметические лекарства, глюкокортикостероиды, глюкагон, индометацин, диуретики, включая ацетазоламид, никотинаты (в больших дозах), фенотиазины, фенитоины, контрацептивы, естрагены, препараты щитовидной железы, салуретики, соли лития, большие дозы спиртного и слабительного, эффект от глименкламида снижается.

Непредсказуемые результаты взаимодействия при параллельном применении показывают антагонисты Н2-рецепторов.

Глибенкламид – отзывы

На тематических форумах диабетики и врачи чаще всего обсуждают эффективность различных схем лечения препаратом. Те, кому лекарство назначено в качестве монотерапии, жалуются на неполную компенсацию сахаров. При комплексном лечении некоторые отмечают избыточную активность Glibenclamide .

Медики подчеркивают, что выбор оптимальной дозировки для Глибенкламида, которая позволит поддерживать нормальное самочувствие продолжительное время, предполагает индивидуальный подход, требует времени и постоянного контроля показаний глюкометра при разных состояниях больного. В таких случаях заочное консультирование может быть не только неэффективным, но и опасным.

Информация о медикаменте на сайте носит справочно-обобщающий характер, собрана из доступных источников и основанием для диагностики и самолечения не является. Консультации эндокринолога она не заменит.